李 杰，柳文洁，程泽能(中南大学湘雅药学院，长沙 410000)

    ·综述讲座·

    喷雾干燥固体分散技术增加药物溶解性的主要影响因素研究Δ

    李 杰*，柳文洁，程泽能#(中南大学湘雅药学院，长沙 410000)

    目的：为研究者在处方筛选与工艺改进时提供参考。方法：以“喷雾干燥”“固体分散”“增溶”“Spray drying”“Solid dispersion”“Solubility enhancement”等为关键词，组合查询2005-2016年在PubMed、Elsevier Science、中国知网、万方等数据库中的相关文献，对运用喷雾干燥技术制备固体分散体过程的物料因素和工艺条件进行综述。结果与结论：共检索到相关文献664篇，其中有效文献40篇。喷雾干燥固体分散技术是喷雾干燥与固体分散技术的结合，作为可提高药物溶解度与生物利用度的重要技术，其所得颗粒的理化性质受物料因素与工艺因素共同影响。物料因素主要包括载体、溶剂及添加剂等；工艺因素主要包括进料速度、料液雾化及进出口温度等。喷雾干燥固体分散技术在提高生物药剂学分类系统Ⅱ类和Ⅳ类分子的溶解度与生物利用度中应用广泛。从热力学和分子水平探究固体分散体中药物无定形形态的稳定性与探究该技术在常规口服制剂与缓释制剂中的应用将是研究的新方向。

    喷雾干燥；固体分散体；增溶；影响因素

    近年来，出现了许多基于药物靶点受体结构合成的新化学实体，但大多水溶性较差[1]。据报道，其中40%都是不溶于水或者亲脂性的，提高药物溶解度与生物利用度成为现今研究重点[2]。

    喷雾干燥固体分散技术是指通过喷雾干燥技术制备固体分散体从而提高药物溶解度与生物利用度的技术，在制药工业领域中具有广泛应用前景[3]。喷雾干燥制备工艺过程简单、干燥温和、所得颗粒粒径分布窄[4]，同时所制得的固体分散体中活性成分主要以无定形形式均匀分散，具有较高的吉布斯能，故而在溶解时所需能量较少[5-6]；此外，更好的多孔性、润湿性以及表面积的小粒径结构，均是其生物利用度提高的重要原因[7]。

    但是，在其运用中存在诸多因素均可影响所得颗粒的物理化学性质，如物料因素(载体、溶剂、添加剂)与工艺条件(进料速度、料液雾化、进出口温度等)。笔者以“喷雾干燥”“固体分散”“增溶”“Spray drying”“Solid dispersion”“Solubility enhancement”等为关键词，组合查询2005-2016年在PubMed、Elsevier Science、中国知网、万方等数据库中的相关文献 ......