李 桂，董松涛，董占军(1.河北省人民医院药学部，石家庄 050057；.中国医科大学药学院，沈阳 110000)

    钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的研究进展

    李 桂1*，董松涛2，董占军1#(1.河北省人民医院药学部，石家庄 050057；2.中国医科大学药学院，沈阳 110000)

    目的：了解钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的药动学、药效学和药物联用研究进展，以期为临床治疗2型糖尿病提供参考。方法：查阅近年来国内外相关文献，对坎格列净的药动学、药效学和药物联用的情况进行归纳和总结。结果与结论：坎格列净对2型糖尿病患者的疗效主要通过其对肾糖阈、尿糖排泄、血糖水平、体质量和胰岛素抵抗的影响实现。2型糖尿病患者给予坎格列净单药治疗后，其糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖水平和体质量等方面均明显降低；坎格列净联用二甲双胍、胰岛素，或者与二甲双胍和磺脲类药物三药联用均显示出协同增效作用。坎格列净主要的不良反应为高钾血症和生殖道霉菌感染，但发生率较低，安全性较高。坎格列净为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和选择。

    坎格列净；2型糖尿病；钠-葡萄糖协同转运体2；血糖

    DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2017.23.38

    2型糖尿病是一种以胰岛素调控葡萄糖能力下降(胰岛素抵抗)伴随胰岛B细胞功能缺陷导致胰岛素分泌减少为显著生理学特征的慢性疾病[1]。我国糖尿病的发病率约为9.7%，其发病率与病死率均呈逐年升高的趋势，已成为治疗费用最昂贵的疾病之一[2-3]。对糖尿病患者的血糖控制是防止其发生糖尿病并发症的关键，降糖药物的选择和使用是糖尿病治疗的重点。目前，临床使用的降糖药物主要为双胍类和噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂、磺脲类和胰高血糖素类似物促胰岛素释放剂以及胰岛素等，这些药物的降糖靶点遍布糖尿病病理过程的各个方面[4]。尽管如此，仅不足50%的2型糖尿病患者接受药物治疗后可达到预期的血糖指标，而治疗药物带来的胰岛B细胞损伤、体质量增加和低血糖等不良反应限制了其临床应用[5-6]。

    钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)抑制剂的出现为2型糖尿病患者的血糖控制提供了一条新的思路。人体尿液中的葡萄糖被存在于肾小管近端的SGLT2和肾小管远端的SGLT1吸收。SGLT2抑制剂主要通过减少葡萄糖的重吸收和增加排泄实现降糖，还可加强葡萄糖代谢使患者体内热量得到释放，达到控制体质量的目的。坎格列净是美国FDA批准的首款SGLT2抑制剂，国内的研究集中在其药动学、药效学和药物联用等方面 ......