居瑞军，王晓敏，晁建平，程岚，李学涛#

    (1.北京石油化工学院制药工程系，北京102617；2.辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600)

    ·制剂与工艺·

    RGD肽修饰的异长春花碱-粉防己碱脂质体的制备及体外抑瘤作用研究

    居瑞军1*，王晓敏2，晁建平1，程岚2，李学涛2#

    (1.北京石油化工学院制药工程系，北京102617；2.辽宁中医药大学药学院，辽宁大连 116600)

    目的：制备RGD肽修饰的异长春花碱(VRB)-粉防己碱(TET)脂质体，研究其对脑胶质瘤C6细胞的抑制作用。方法：采用薄膜分散法和硫酸铵梯度法制备RGD肽修饰的VRB-TET脂质体，观察其形态和粒径分布，测定其中VRB的含量；以磺酰罗丹明B法分别测定空白靶向脂质体、VRB普通脂质体和RGD肽修饰的VRB-TET脂质体对C6细胞的抑制作用。结果：所制RGD肽修饰的VRB-TET脂质体呈圆球状或类圆球状，表面光滑，粒径为120 nm左右，其中VRB的平均含量为28.27 μg/mL(RSD＝0.38%，n＝3)。空白靶向脂质体对C6细胞生长无显著影响；RGD肽修饰的VRB-TET脂质体能明显抑制C6细胞生长，其作用后细胞存活率明显低于VRB普通脂质体(P<0.05)。结论：成功制得RGD肽修饰的VRB-TET脂质体，其具有明显的抑制C6细胞生长的作用。

    RGD肽；异长春花碱；粉防己碱；脂质体；体外抑瘤作用

    ABSTRACTOBJECTIVE：To prepare the vinorelbine-tetrandrine liposomes modified with RGD，and study the inhibitory effect on glioma C6 cells.METHODS：Film dispersion method and ammonium sulfate gradient method were used to prepare the vinorelbine-tetrandrine liposomes modified with RGD，and the morphology and particle size distribution were observed.The vinorelbine content was determined，and sulforhodamine B method was used to respectively determine the inhibitory effects of blank targeting liposomes ......