王学霞，刘庆娜，庞淑慧

    (山东大学第二医院门诊药房，济南 250033)

    西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究

    王学霞*，刘庆娜，庞淑慧

    (山东大学第二医院门诊药房，济南 250033)

    目的：优化西尼地平缓释片处方，研究其释药机制。方法：采用溶剂法制备西尼地平固体分散体，再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片。利用单因素法和Box-Behnken响应面法，以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标，筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例，并进行验证。通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制。结果：最优处方为西尼地平固体分散体25%、HPMC K4M 30%、EC 10%、乳糖-MCC(1∶1，m/m)，黏合剂为5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，润滑剂为0.5%的硬脂酸镁。所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)%、(62.9±2.8)%、(85.4±0.5)%(n＝3)，与预期值25%、60%、90%的相对误差分别为14.4%、4.8%、5.1%；释放曲线与一级释药模型拟合度最高，符合non-Fick扩散机制。结论：按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片。

    西尼地平；缓释片；Box-Behnken响应面法；释药机制

    ABSTRACTOBJECTIVE：To optimize the formulation of Cilnidipine sustained-release tablet，and study its drug-release mechanism.METHODS：Solvent method was adopted to prepare the cilnidipine solid dispersion，then Cilnidipine sustained-release tablet was prepared by using hypromellose K4M(HPMC K4M)as release material.Using comprehensive scores of cumulative release degree in 2，6，12 h as indexes，single factor method and Box-Behnken response surface method were used to screen the amounts of HPMC K4M and ethyl cellulose(EC) ......