孟戎茜，邵圣娟，朱雪莲(太原工业学院化学与化工系，太原 030008)

    布洛芬缓释滴丸的处方工艺优化及体外释药行为评价

    孟戎茜*，邵圣娟，朱雪莲(太原工业学院化学与化工系，太原 030008)

    目的：优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺并评价其体外释药特征。方法：以硬脂酸为缓释基质、聚乙二醇6000为速释基质，采用熔融法制备布洛芬缓释滴丸。以圆整度、丸重差异、载药率、体外释药时间的综合评分为指标，以药物与基质质量比、药液温度、冷凝温度、滴距为因素，通过正交试验优化处方工艺并验证。在去离子水、盐酸溶液(pH 1.2)、磷酸盐缓冲液(pH 4.5、6.8)4种介质中，比较自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊的体外释药行为，并对前者的释药行为进行拟合。结果：最优处方工艺为布洛芬-聚乙二醇6000-硬脂酸的质量比为4.0∶15.3∶0.7，药液温度为83℃，冷凝温度为8℃，滴距为11 cm；所制3批布洛芬缓释滴丸的丸重差异为2.067%、圆整度为96.73%、载药率为96.31%、12 h的累积释放度为93.05%，RSD分别为1.19%、0.28%、0.19%、0.81%。自制缓释滴丸与市售布洛芬缓释胶囊体外释药行为的相似因子f2均大于50，前者释药更符合Higuchi方程(r为0.988 1～0.997 2)。结论：成功优化布洛芬缓释滴丸的处方工艺，所制缓释滴丸的体外释药行为与市售布洛芬缓释胶囊相似。

    布洛芬缓释滴丸；制备工艺；正交试验；体外释药

    布洛芬(Ibuprofen)是一种非甾体抗炎药，主要用于解热镇痛、类风湿的治疗。其水溶性差，普通剂型生物利用度低、人体吸收效果差、半衰期短，频繁给药易造成胃肠黏膜损伤[1]，因此有必要制备成缓释制剂以减少其不良反应。

    目前，许多文献报道了该药物的缓释制剂，包括缓释片、缓释胶囊、缓释微丸微球、脂质体凝胶等[2-3]，而缓释滴丸并未见相关报道。与其他缓释制剂相比，缓释滴丸运用了固体分散技术，不仅可增大难溶药物的溶解度、提高生物利用度、使药物高效平稳长久地释放、保持平稳血药浓度、减少副作用和提高患者的依从性，同时还可增加药物稳定性，且设备简单、操作方便，因此得到了广泛的应用[4-6]。为此，笔者尝试制备布洛芬缓释滴丸，并对其处方工艺及体外释放度进行研究，与市售缓释胶囊进行比较[7]，评价两种剂型的体外释药行为。

    1 材料

    1.1 仪器

    DWJDW-Ⅲ型实验大丸机(烟台开发区博森制药机械有限公司)；RC-8DS型溶出度测试仪(天津市富兰斯电子科贸有限公司)；TU-1901型双光束紫外-可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；DZF-6021型真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司) ......