景姣姣，王新，李倩玉，何玲玲，刘彬，牛华英，3#(.辽宁大学药学院，沈阳0036；.沈阳化工大学应用化学学院，沈阳 04；3.济南大成医药发展有限公司，济南 5000)

    ·综述讲座·

    声敏剂的构效关系研究进展Δ

    景姣姣1*，王新1，李倩玉1，何玲玲2，刘彬1，牛华英1，3#(1.辽宁大学药学院，沈阳110036；2.沈阳化工大学应用化学学院，沈阳 110142；3.济南大成医药发展有限公司，济南 250100)

    目的：为声敏剂的结构修饰及筛选声动力活性更好的声敏剂提供参考。方法：以“声动力疗法”“声敏剂”“构效关系”“Sonodynamic therapy”“Sonosensitizer”“Structure-activity relationship”等为关键词，组合查询1980年1月-2017年6月在中国知网、万方、维普、Web of Science、PubMed、ScienceDirect、SpringerLink、Wiley Online Library等数据库中的相关文献，对卟啉类衍生物、氧杂蒽类化合物、吩噻嗪类化合物、喹诺酮类药物等声敏剂的构效关系进行综述。结果与结论：共检索到相关文献409篇，其中有效文献38篇。目前研究较多的卟啉类声敏剂包括血卟啉、原卟啉Ⅸ、镓卟啉等。而后，经过对其逐步的结构修饰与改造，在保留了卟啉类化合物良好的肿瘤定位和潴留能力的基础上降低了其光毒性，如卟啉类衍生物DCPH-P-Na(Ⅰ)和锰卟啉等，表明卟啉类衍生物的声动力活性可能取决于侧链结构而不是中心金属配位离子。在荧光素结构中的苯环上引入供电子的—CH2NR2基团可降低其声动力活性，而在荧光素结构的苯环上引入硝基、溴、碘等吸电子基团可增强其声动力活性。氧杂蒽类化合物两亲性的提高，可提高其在肿瘤组织中的富集特异性，从而增强其抗肿瘤效果。在吩噻嗪类化合物中，盐酸异丙嗪和盐酸二氧丙嗪的声动力活性强于亚甲蓝，说明在吩噻嗪的3位和7位引入胺基有利于增强其声动力活性。喹诺酮类药物中的盐酸洛美沙星、司帕沙星、水合加替沙星、盐酸环丙沙星和左氧氟沙星均具有声动力活性，在喹诺酮类药物洛美沙星结构上连接聚乙二醇会提高其肿瘤聚集能力。对现有光敏剂进行结构修饰与改造是今后设计与开发声敏剂的一条重要途径。

    声敏剂；卟啉类衍生物；氧杂蒽类化合物；吩噻嗪类化合物；喹诺酮类药物；构效关系

    声动力疗法(SDT)是在光动力疗法(PDT)治疗肿瘤的基础上发展起来的非入侵性肿瘤疗法[1]。SDT利用一定强度和频率的超声波辐照肿瘤部位，结合声敏剂在肿瘤组织能特异富集的特性、超声自身的靶向性及极强的组织穿透性 ......