徐旖旎，王益，严俊丽，贺智勇，周雪，沈祥春，陶玲#(1.贵州医科大学药学院，贵阳550004；.贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室，贵阳55005)

    阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究Δ

    徐旖旎1，2*，王益1，2，严俊丽1，2，贺智勇1，2，周雪1，2，沈祥春2，陶玲1，2#(1.贵州医科大学药学院，贵阳550004；2.贵州省普通高等学校天然药物药理与成药性评价重点实验室，贵阳550025)

    目的：研究阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法：将12只SD大鼠随机分为阿司匹林混悬液组(10 mg/kg)和阿司匹林磷脂复合物自微乳组(10 mg/kg)，每组6只。各组大鼠分别ig给药，并于给药前及给药0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h后于颈静脉采血0.6 mL。采用高效液相色谱法测定2组大鼠血浆中水杨酸的浓度，并采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果：阿司匹林混悬液和阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学过程均符合一室模型。水杨酸在阿司匹林混悬液组和阿司匹林磷脂复合物自微乳组大鼠的cmax分别为(1.904±0.208)、(6.457±1.091)μg/mL，AUC0-12h分别为(12.860±1.327)、(47.270±12.860)μg/(h·mL)，tmax分别为(2.167±0.983)、(0.917±0.540)h。与ig阿司匹林混悬液比较，ig阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内水杨酸的cmax、AUC0-12h均显著增加(P<0.01)，tmax显著减小(P<0.05)，相对生物利用度为367.57%。结论：阿司匹林制成磷脂复合物自微乳后可提高水杨酸在胃肠道的吸收，相对生物利用度较高。

    阿司匹林；磷脂复合物；自微乳；高效液相色谱法；药动学；相对生物利用度；大鼠

    随着我国人口老龄化的急剧发展，阿司匹林作为抑制血小板聚集的常用药物在临床的应用越来越广泛[1]，但其生物利用度低、胃黏膜副作用严重[2-3]。自微乳给药系统(Self-microemulsion drug delivery system，SMEDDS)是一种新型药物载体，由油相、乳化剂、助乳化剂、不含或含少量水构成，口服后遇体液并在胃肠蠕动下(通常在37℃)可自发分散形成水包油型微乳，是一种透明或半透明、低黏度、动力学和热力学都很稳定的混合体系。本课题组前期研究表明，将阿司匹林制备为磷脂复合物后 ......