肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响
内标,1材料,1仪器,2药品与试剂,3动物,2方法与结果,1溶液的制备,2血浆样品的处理,3色谱条件,4专属性与系统适用性试验,5标椎曲线的绘制,6稳定性试验,7检测限,8精密度与准确度试验,9大鼠体内药动学研究,3讨
金贞姬,常泽娜,朱震菡,杨长青#(1.延边大学附属医院药学部,吉林延吉133000;.中国药科大学基础医学与临床药学学院,南京11198)肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响
金贞姬1*,常泽娜2,朱震菡2,杨长青2#(1.延边大学附属医院药学部,吉林延吉133000;2.中国药科大学基础医学与临床药学学院,南京211198)
目的:研究肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响。方法:取18只SD大鼠随机分为对照组(生理盐水)和肾康注射液组(以生药量计为4 g/kg),每组9只,每天ip给药2次,连续给药7 d。末次给药1 h后,两组大鼠均ig厄贝沙坦25 mg/kg,分别于厄贝沙坦给药前及给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、32、48、56、72、96 h经眼底静脉丛采血0.3 mL。以联苯双酯为内标,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中厄贝沙坦的血药浓度,利用Phoenix WinNolin?6.1药动学软件中非房室模型拟合并计算药动学参数。结果:对照组和肾康注射液组大鼠ig厄贝沙坦后,AUC0-96h分别为(28.82±10.49)、(35.64±9.99)mg·h/L,cmax分别为(0.64±0.15)、(0.76±0.33)mg/L,tmax分别为(13.07±16.70)、(10.23±3.97)h,CLZ/F分别为(0.85±0.35)、(0.63±0.21)L/(h·kg),VZ/F分别为(38.24±24.87)、(30.99±9.75)mL/kg,组间比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:肾康注射液在正常给药剂量下不影响厄贝沙坦在大鼠体内的药动学过程。
肾康注射液;厄贝沙坦;药动学;大鼠
厄贝沙坦是血管紧张素Ⅱ受体抑制药,临床上常用于原发性高血压以及2型糖尿病肾病合并高血压的治疗[1-2]。厄贝沙坦在人体内主要经肝细胞色素P4502C9酶(CYP2C9)代谢[3],原型药及代谢物经胆汁和肾排泄。肾康注射液是由大黄、丹参、黄芪、红花等4味中药组成的中药注射剂,适用于慢性肾衰竭各个阶段的治疗,呈现出良好的安全性和有效性[4],临床上常与厄贝沙坦联合用于治疗早期糖尿病肾病[5]。但是,目前尚无肾康注射液对厄贝沙坦体内药动学有无影响的研究报道。鉴于此,本研究主要考察肾康注射液对大鼠体内厄贝沙坦药动学的影响,为厄贝沙坦和肾康注射液的临床合理联用提供实验依据。
1 材料
1.1 仪器
LC-2010AHT高效液相色谱(HPLC)仪 ......
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