染料木素甲氧基封端的聚乙二醇—乳酸羟基乙酸共聚物胶束在小鼠体内的组织分布研究(4)
普通纳米载药系统静脉注射进入体内后易被单核巨噬系统(MPS)中的巨噬细胞快速识别并吞噬，肝和脾是MPS丰盈的器官，因而普通纳米制剂大多天然靶向这些器官，而对治疗非MPS部位组织器官疾病疗效则显著降低。聚合物胶束是一种由两亲嵌段共聚物在适当条件下自发形成的核-壳纳米载体，其中疏水嵌段构成内核，亲水嵌段形成外壳，这样的胶束结构不仅可以很好地分散在水介质中，而且其内核可为脂溶性的药物提供疏水微环境，因此将染料木素制备为胶束可有效改善其溶解度。同时胶束具有长循环性，其亲水性和柔韧性外壳与纳米级的粒径能够有效减少与免疫球蛋白的作用，防止微粒聚集，可大大降低胶束被识别并被吞噬的机会，提高其在非MPS中的分布，延长载药系统在血液循环中的滞留时间，有效提高其生物利用度。
染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束增加了药物在血浆中的蓄积量而降低了在肝中的蓄積量，其原因可能在于MePEG-PLGA共聚物胶束的亲水外壳可以使胶束体系在一定程度上避免某些器官网状内皮系统的识别和摄取。本研究有望为染料木素的临床应用提供一种疗效更佳、更安全的新制剂。
, 百拇医药
参考文献
[ 1 ] LAI WX，YANG YJ，CUI L. Research progress of anti-osteoporotic effects of genistein[J]. Chin Pharmacol Bull，2016，32(10)：1345-1348.
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, http://www.100md.com
[ 4 ] 郑秋玲，聂少平，李文娟，等.染料木素对人宫颈癌细胞株HeLa增殖的影响[J].中国药理学通报，2013，29(11)：1577-1581.
[ 5 ] SIMONS AL，RENOUF M，MURPHY PA，et al. Greater apparent absorption of flavonoids is associated with lesser human fecal flavonoid disappearance rates[J]. J Agric Food Chem，2010，58(1)：141-144.
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[ 7 ] 孟庆杰，包琳琳，潘五九，等.染料木素固体分散体的制备及其性质研究[J].中国药房，2016，27(10)：1406-1408.
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[ 8 ] 何礼，韩瑞伟，唐晓飞，等.正交设计联用星点设计-效应面法优化染料木素胶束的制备处方[J].中国实验方剂学杂志，2011，17(22)：12-16.
[ 9 ] 何礼，韩瑞伟，唐晓飞，等.染料木素胶束的体外释药研究[J].中国药房，2012，23(17)：223-225.
[10] 何礼，韩瑞伟，唐晓飞，等.染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束的制备及其药动学研究[J].中国现代应用药学杂志，2012，29(6)：477-482.
[11] 国家药典委员会.中华人民共和国药典：二部[S]. 2015年版.北京：中国医药科技出版社，2015：556-557.
[12] 白永涛，文红梅，彭彬，等. UPLC法测定大鼠血浆中染料木素浓度及其药代动力学参数[J].中药新药与临床药理，2010，21(5)：512-514.
(收稿日期：2017-11-22 修回日期：2018-04-08)
(编辑：邹丽娟), 百拇医药(何礼 金虹 韩瑞伟 阎雪莹)
染料木素MePEG-PLGA共聚物胶束增加了药物在血浆中的蓄积量而降低了在肝中的蓄積量，其原因可能在于MePEG-PLGA共聚物胶束的亲水外壳可以使胶束体系在一定程度上避免某些器官网状内皮系统的识别和摄取。本研究有望为染料木素的临床应用提供一种疗效更佳、更安全的新制剂。
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(收稿日期：2017-11-22 修回日期：2018-04-08)
(编辑：邹丽娟), 百拇医药(何礼 金虹 韩瑞伟 阎雪莹)