王丛瑶 沈利君 孔毅 翁建华 叶晓莉

    中圖分类号 R944.9 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2018)13-1780-06

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.13.13

    摘 要 目的：合成有机聚合物聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(mPEG-PHDCA)，制备载药mPEG-PHDCA纳米粒，并研究其体外释药行为。方法：采用Knoevenagel反应和阴离子聚合反应合成mPEG-PHDCA，通过核磁共振氢谱(1H-NMR)进行表征，凝胶渗透色谱(GPC)法测定重均分子量和多分散系数(PDI)。以阿霉素为模型药，采用复乳-溶剂挥发法制备载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒，透射电镜观察其微观形貌，粒径仪测定其粒径和Zeta电位。高效液相色谱法测定纳米粒中阿霉素的含量并计算载药量和包封率，透析袋法考察其体外释药特性，比较其与阿霉素溶液的体外释药效果。结果：经过1H-NMR和GPC表征，成功合成mPEG-PHDCA，重均分子量约为6 000，PDI为1.13。所制载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒呈圆球颗粒状，表面光滑、大小均匀、分布良好，无团聚现象，粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(94.61±3.91) nm、(-11.68±0.83) mV、(2.17±0.67)%、(79.54±4.66)%(n=3)。载阿霉素的mPEG-PHDCA纳米粒48 h的体外累积释药率达到85.38%，释药曲线符合Weibull方程(R2=0.979 4)；阿霉素溶液体外4 h已基本释药完全。结论：成功合成具有良好载药性能、生物相容性和缓释特性的mPEG-PHDCA，其有望成为新型纳米递药载体。

    关键词 聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯；纳米粒；缓释特性；阿霉素

    ABSTRACT OBJECTIVE： To synthesize Monomethoxy-polyethyleneglycolcyanoacrylate-co-poly-hexadecylcyanoacrylate (mPEG- PHDCA)， prepare adriamycin-loaded mPEG-PHDCA nanoparticle and study its in vitro drug release behavior. METHODS： Knoevenagel reaction and anionic polymerization were adopted to synthesize mPEG-PHDCA ......