王雪 南敏伦 孙丹 白雪 赵昱玮 赫玉芳 何忠梅

    中图分类号 R284；R285 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2018)18-2565-06

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.18.26

    摘 要 目的：为新型刺囊酸(EA)相关衍生物的制备及其药理活性的深入研究提供科学依据。方法：以“刺囊酸”“资源”“衍生物”“药理活性”“Echinocystic acid”“Ramification”“Resource”“Pharmacological activity”等为关键词，组合检索Elsevier ScienceDirect、中国知网、万方等数据库中收录的相关文献(检索时限均为各数据库建库起至2017年10月31日)，就EA的资源分布、衍生物的合成及药理活性等方面研究进展进行归纳和总结。结果与结论：共检索到224篇相关文献，其中有效文献32篇。EA广泛分布于多种植物中；中外学者分别采用28-位的酰胺反应，A、C环的重组和开环反应，3—OH、16—OH的成酯反应及生物转化等方法对EA的结构进行修饰，得到一系列化合物，以此来提高其生物利用度。药理活性研究表明，EA具有抗丙型肝炎病毒和抗肿瘤活性、保护心肌细胞和血管内皮祖细胞等作用，但目前为止对于EA更系统的作用机制研究仍较为匮乏。

    关键词 刺囊酸；资源分布；衍生物；药理活性

    刺囊酸(Echinocystic acid，EA)，化学名3β，16α-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸，分子式为C30H48O4，属于齐墩果烷型五环三萜类化合物。由于EA的主要结构特点是环系稳定、活性位点少，因此除了用传统的化学方法对其进行结构修饰外，近年来还有研究利用生物转化的方法增加其活性位点，进行更为广泛的结构修饰及改造，从而提高EA的生物利用度。目前的研究表明，EA具有抗丙型肝炎病毒(HCV)、抗肿瘤、保护心肌细胞保护血管内皮祖细胞(EPCs)、抗糖尿病[1]、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)[2]、抗流感病毒[3]等药理活性。笔者以“刺囊酸”“资源”“衍生物”“药理活性”“Echinocystic acid”“Resource”“Ramification”“Pharmacological activity”等为关键词，组合检索Elsevier ScienceDirect、中国知网、万方等数据库的相关文献(检索时限均为各数据库建库起至2017年10月31日)，共检索到224篇文献，包括中文64篇，英文160篇，其中有效文献32篇(中文22篇 ......