江尚飞，何 静，邱妍川，李 芝，邢于政，张 露

    (重庆医药高等专科学校药学院，重庆 401331)

    药物在胃肠道的吸收程度受多种因素影响[1]，尤其与药物在胃肠道的滞留时间相关[2]。胃滞留给药系统设计的目的是为延长药物在胃部的滞留时间，从而促进其在胃肠道的释放和吸收，提高其口服生物利用度[3]。胃滞留给药系统主要分为生物黏附型、漂浮型、扩张膨胀型和超多孔水凝胶型等[4-7]，漂浮型胃滞留给药系统是其中发展较为成熟的一种[8]。

    枸橼酸莫沙比利为第三代促胃肠动力药，是一种强效的选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药，能增加胃及十二指肠运动，不影响胃酸分泌[9]。将其制成胃漂浮缓释制剂(如胃漂浮缓释微丸)，延长其在胃内滞留时间，有利于增加其在胃及小肠上部吸收，稳定血药浓度，减少服药次数，提高临床疗效[10]。

    辅料对胃漂浮缓释微丸的成形性、圆整度、收率等影响较大，而上种3指标将影响丸剂最终能否达到预期的胃漂浮效果，从而避免突释现象的发生或被胃迅速排空[11]。因此，本试验就枸橼酸莫沙比利胃漂浮缓释微丸的辅料处方进行优化，为完善该缓释微丸制备工艺提供参考。

    1 材料

    1.1 仪器

    E-100型挤出机、S-450型滚圆机(重庆英格造粒包衣技术有限公司)；CP225D型电子分析天平、BS210S型电子分析天平(德国Sartorius公司)；Vortex Genius 3型旋涡混合器(德国IKA公司)。

    1.2 药品与试剂

    枸橼酸莫沙比利原料药(武汉顶辉医药科技有限公司 ......