龙凯花，王春柳，李晔#，张红，刘洋，孙婷婷，宗时宇

    (1.西安培华学院医学院，西安 710125；2.陕西省中医药研究院，西安 710003)

    穿心莲内酯(Andrographolide)又名穿心莲乙素，为爵床 科 植 物 穿 心 莲 [Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees]全草或叶中的主要有效成分之一，具有散热解毒、消炎止痛的功效，对病毒性痢疾及上呼吸道感染有特殊疗效[1-3]，被誉为“天然抗生素”。但穿心莲内酯存在难溶于水、味极苦、口服生物利用度低、易致呕吐等问题[4]。

    自微乳给药系统(Self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)是由油相、乳化剂和助乳化剂组成的均匀、澄清的液体系统。该系统在胃肠道内可通过胃肠道蠕动自发形成粒径小于100 nm的水包油(O/W)型乳剂，可作为生物利用度低、难吸收等药物的优良载体，通过增加药物的表面积和溶解度，使药物易于通过胃肠壁水化层传递到吸收部位[5-7]。为此，本研究采用Box-Behnken响应面法优化穿心莲内酯自微乳的制备工艺，旨在为开发其适用于临床的新剂型提供参考。

    1 材料

    1.1 仪器

    1260型高效液相色谱(HPLC)仪，包括G1311B四元泵、G1329B自动进样器、G1316A柱温箱、G4212B二极管阵列检测器、Open LAB色谱数据工作站(美国Agi-lent公司)；BP211D型十万分之一电子分析天平(德国Sartorius公司)；HJ-6型多头磁力加热搅拌器、SHA-C型恒温振荡器(常州国华电器有限公司)；ZEN3600型激光粒度仪(英国Marloven公司)；TGL-16G型离心机(上海安亭科学仪器厂)；FOEA26810D型超纯水系统(美国Millipore公司)；KQ-250DE型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)。

    1.2 药品与试剂

    穿心莲内酯原料药(西安天一生物技术有限公司，批号：TYM140216，纯度：98.0%)；穿心莲内酯对照品(中国食品药品检定研究院，批号：110797-201108，纯度：98.7%)；油酸乙酯(Ethyl oleate ......