6种鸢尾黄素曼尼希碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究(1)
中圖分类号 R284.2;Q946.91 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2019)21-2937-05DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2019.21.12
摘 要 目的:对鸢尾黄素进行结构修饰,寻求新的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:以鸢尾黄素为先导化合物,分别加入乙醇胺、甲胺、乙胺、二甲胺、二乙胺、正丙胺等胺类试剂和甲醛溶液,经曼尼希(Mannich)反应得到鸢尾黄素曼尼希碱衍生物,根据红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振等确定其结构。采用溶解度试验法考察鸢尾黄素及其衍生物的水溶性;采用MTT法考察鸢尾黄素及其衍生物对人结肠癌细胞株HCT116、人肺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2的增殖抑制作用,并计算半数抑制浓度(IC50);以H22肝癌荷瘤小鼠为模型,考察鸢尾黄素及其衍生物(剂量均为100 mg/kg)的体内抑瘤率。结果:共合成6个鸢尾黄素曼尼希碱衍生物,分别为8-(N-羟乙基)-亚甲基胺基-5,7,4′-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N-甲基)-亚甲基胺基-5,7,4′-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N,N-二乙基)-亚甲基胺基-5,7,4?-三羟基-6-甲氧基异黄酮、8-(N ......
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