KEYWORDS Apigenin; Nanosuspension; Tissue distribu- tion; Targeting; Mice; HPLC

    纳米混悬剂(Nanosuspensions，NPs)作为一种可提高难溶性药物溶解度的制剂形式，其优势不仅在于可提高口服药物的生物利用度，同时还可提高眼部、鼻部、皮肤给药等制剂的生物利用度并降低用药风险，近几年来已成为制剂学研究的热点之一[1-4]。有研究指出，将难溶性抗肿瘤中药单体制成NPs可显著提高药物的抗肿瘤效果[5]。较其他类型纳米制剂而言，NPs具有制备方法简单、辅料用量极少的优点，可降低辅料所致毒副反应发生的风险，并适用于大工业生产[6]。目前，NPs常用的制备方法包括一步熔融乳化法[7]、溶剂蒸发超声法[8]和介质研磨法[9]等，根据药物理化性质的不同，选择适宜的制备方法并深入研究相应NPs的药动学、药效学特征可为新型制剂的研发提供理论基础。

    近年研究发现，芹菜素(Apigenin，AP)具有较强的抗腫瘤活性，其主要机制包括抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡[10]、抑制细胞迁移和侵袭[11]、抑制细胞信号转 导[12-13]以及逆转细胞耐药性[14]等;同时经研究证实 ......