2.1.1 贴剂 在抗胆碱类药物中，东莨菪碱的中枢作用最强，其用于晕动病的治疗已有百余年的历史，至今仍是最有效的抗晕动病药物之一[18]。但其口服不易吸收，常规剂型存在疲劳、口干、视力模糊等不良反应，剂量大时甚至会使患者产生精神错乱和幻觉等，且其半衰期短(t1/2为1.12 h)，严重影响了其作为抗晕动病药物的临床应用[19]。为克服东莨菪碱口服不易吸收、维持时间短以及副作用较大的缺点，20世纪末美国ALZA公司研制出了东莨菪碱透皮贴(Transderm scop)，其是全球第一个透皮贴剂，于1979年经美国FDA批准上市[18]。该贴片大小为2.5 cm2，由背衬层、药物贮库层、微孔膜层、黏合层和保护层等构成，其中微孔膜层用来控制药物的释放速度，释药速率为10 ?g/(2.5 cm2·h)。该贴片在用药6～8 h后开始起效，药效可维持72 h[20]。梁秉文等[21]采用乙烯醋酸乙烯共聚物(EVA)控释膜制成了东莨菪碱经皮给药贴片，以雄性大鼠背部皮肤为对象进行体外透皮试验，结果显示，该东莨菪碱贴片与Transderm scop相比，控释性能基本相同，离体皮肤恒定释药速率为4.94 ?g/(2.5 cm2·h)，药效也可维持72 h。该膜控释型东莨菪碱贴片临床研究以171例乘机受试者(贴片组、空白贴片对照组、晕海宁胶囊组各57例)、120例乘舰受试者(贴片组、空白贴片对照组各60例)、120例乘车受试者(贴片组、空白貼片对照组各60例)为试验对象 ......