抗晕动病缓控释药物的研究进展(4)
2.3.3 渗透泵控释制剂 渗透泵控释制剂是以零级恒速释药为基本特征、以半透膜内外的渗透压差为释药动力的一种新型释药系统[49]。渗透泵控释制剂的主要关键技术是:采用激光打孔技术,在包有半透性衣膜的片剂上制作孔径适宜的释药小孔,当水分从半透性衣膜透入后,片剂内部将产生很高的渗透压,使药物从片剂上的释药小孔中恒速、定量地释放出来,从而达到良好的控释效果[36]。渗透泵控释制剂可分为单层渗透泵和双层渗透泵,其中应用较多的是双层渗透泵片,其片芯包括含药层和助推层,服药后,水分透过半透膜进入双层片芯,含药层遇水溶解,形成均匀的混悬药液;助推层遇水膨胀产生推力将含药层药液通过释药小孔推出,实现持续释药[50]。刘辉团队[51-56]利用双层渗透泵释药技术,将盐酸苯环壬酯制成了能在预定时间内以零级或接近零级的速度释放药物,并可使体内血药浓度长时间维持在有效浓度范围内的一种口服控释片剂——盐酸苯环壬酯控释片,其制备方法为:按处方量称取主药盐酸苯环壬酯、氯化钠(NaCl,研磨,过80目筛)、低取代聚氧乙烯(PEO)等各适量,过筛,以等量递加法混匀后,采用湿法制粒制备含药层颗粒A;另取处方量的高取代PEO、羟丙甲纤维素K4M(HPMC-K4M)、NaCl、PVP-K30等 ......
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