王嘉薇 尚靖

    中图分类号 R734.2;R979.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)18-2294-06

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.18.19

    摘 要 目的：为恩曲替尼用于非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗提供参考。方法：根据近年来恩曲替尼的相关文献及临床试验，从基因融合角度出发，综述恩曲替尼治疗NSCLC的疗效和安全性，并与新旧药物进行对比，评估恩曲替尼的优劣。结果与结论：恩曲替尼在NTRK、ROS1、ALK基因融合阳性NSCLC中具有良好的客观缓解率(57%、77%、57%)，在ROS1基因融合阳性NSCLC中具有良好的中枢神经系统(CNS)活性(颅内客观缓解率55%)，且所致不良事件(AEs)以1～2级居多，有望成为NSCLC的首选一线治疗药物。与上市的数代酪氨酸激酶抑制剂比较，恩曲替尼的疗效优于第二、三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/c-ros原癌基因1酪氨酸激酶(ROS1)抑制剂色瑞替尼、劳拉替尼，不及第一代原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂拉罗替尼;其CNS活性优于拉罗替尼和第一代ALK/ROS1抑制剂克唑替尼;该药的AEs发生率略高于拉罗替尼。与最新一代在研ROS1/TRK/ALK抑制剂瑞波替尼和第二代TRK抑制剂selitrectinib比较，恩曲替尼的疗效呈现劣势，但其高CNS活性仍是其优势。但由于恩曲替尼上市时间不长，尚无足够的临床应用数据，且其长期毒性也还需进一步评估，故相关研究还有待进一步完善。

    关键词 恩曲替尼;非小细胞肺癌;复发性基因融合;酪氨酸激酶抑制剂

    非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer，NSCLC)属于临床常见的呼吸系统恶性肿瘤，约占所有类型肺肿瘤的80%[1]。近年来，随着生存环境恶化及生活压力增加 ......