谭银丰 孙墨箫 张蕾 杨雯悦 李海龙 李友宾

    中圖分类号 R969.1 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2021)22-2701-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2021.22.03

    摘 要 目的：建立测定大鼠血浆中芦荟苦素浓度的方法，并考察芦荟苦素的药动学特征。方法：血浆样品经甲醇沉淀蛋白后，以芦荟新苷D为内标，采用液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中芦荟苦素的血药浓度。以Synergi Hydro-RP为色谱柱，以0.1‰甲酸溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱，流速为0.50 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为5 ?L;采用电喷雾离子源，以多反应监测模式进行负离子检测，用于定量分析的离子对分别为m/z 393.1→272.9(芦荟苦素)、m/z 555.3→144.9(内标)。采用上述方法测定大鼠尾静脉注射(3.35 mg/kg)和灌胃(16.75 mg/kg)芦荟苦素后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2.5、4、6、8、10 h静脉血中芦荟苦素的质量浓度，采用DAS 3.0软件计算药动学参数。结果：芦荟苦素检测质量浓度的线性范围为1～600 ng/mL(r=0.994 5)，定量下限为1 ng/mL，批内、批间RSD均小于15%，批内、批间准确度在±15%内，基质因子为(92.74±4.33)%～(94.84±2.57)%，提取回收率为(69.04±2.13)%～(75.03±2.84)%，稳定性试验的实测结果与理论值的偏差在±15%内。大鼠静脉注射和灌胃芦荟苦素后，主要药动学参数cmax分别为(10 693.3±2 745.3)、(223.3±36.2) ng/mL，t1/2分别为(2.45±1.45)、(3.33±1.91) h，AUC0-24 h分别为(4 190.6±883.6)、(1 210.1±93.9) ng·h/mL(n=3) ......