罗文宽 ，卢健棋 ，陈文鹏 ，庞延 ，潘朝锌 ，温志浩 (1.广西中医药大学研究生院，南宁 50001；.广西中医药大学第一附属医院心内科/国家中医心血管病临床医学研究中心分中心，南宁 500；.云南中医药大学第二附属医院神经心血管科，昆明 65015)

    青蒿素是从植物青蒿中分离出来的含过氧基团的倍半萜内酯，仅由碳、氢、氧3种元素组成，分子式为C15H22O5，可溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于水。屠呦呦等学者根据葛洪《肘后备急方》的记载从青蒿中获得抗疟活性化学部位，并从中发现青蒿素，开启了防治疟疾的新时代[1]。为了适应抗疟的需要，青蒿素活性代谢物双氢青蒿素(dihydroarteminsinin，DHA)、脂质衍生物蒿甲醚、极性衍生物青蒿琥酯被陆续开发出来，与青蒿素一起降低了全球疟疾的发生率和病死率[2]。随着人们对青蒿素研究的逐步深入，青蒿素及其衍生物对其他系统的药理作用也逐渐成为研究的热点。研究发现，青蒿素及其衍生物具有抗菌、抗炎、抗血吸虫病、免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗纤维化等药理作用[3]。虽然青蒿作为植物药在临床上使用已有1 000多年的历史，但在防治心血管疾病方面的应用并不多见。近年来研究人员发现青蒿素及其衍生物在防治心血管疾病方面潜力巨大，可能具有抗动脉粥样硬化、降血脂、抑制血管重塑、降压、抑制心室重构、抗心律失常、保护血管内皮、防治糖尿病心血管并发症及保护心肌细胞等药理作用。故本文对青蒿素及其衍生物在心血管疾病方面的药理作用进行了综述，以期为青蒿素及其衍生物的深入开发提供参考。

    1 抗动脉粥样硬化

    动脉粥样硬化是心血管疾病的重要危险因素，而炎症反应是动脉粥样硬化斑块形成的主要原因之一[4]。Jiang等[5]报道，青蒿素可通过调节巨噬细胞中的AMP活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase，AMPK)/核因子κB/NOD样受体蛋白3(NOD-like receptor protein 3，NLRP3)炎症信号转导通路保护高脂饮食喂养的载脂蛋白E(apolipoprotein E，ApoE)基因敲除小鼠的主动脉免受脂质代谢异常的影响，抑制脂质在动脉堆积。脂蛋白脂肪酶(lipoprotein lipase，LPL)在水解甘油三酯中起着核心作用，LPL缺乏会导致动脉粥样硬化，而青蒿琥酯可通过上调Krüppel样因子2的表达来增强核因子E2相关因子2的核易位、促进转录因子7类似物2与LPL动子区域的结合、增强LPL的表达来减少循环中的甘油三酯含量[6]。巨噬细胞的自噬缺乏可能导致内膜泡沫细胞聚集 ......