桑根酮C药理作用及其机制的研究进展Δ
肺纤维化,通路,诱导,1抗肺纤维化作用,2抗肿瘤作用,1抑制肿瘤细胞增殖,2诱导肿瘤细胞凋亡,3心脏保护作用,4肝保护作用,5神经保护作用,6抗骨质疏松作用,7酶抑制作用,8抗炎作用,9抗氧化作用,10总结与展望
刘剑波 ,毕小玲 ,王世华 ,张 磊 (1.荆州市中医医院制剂中心,湖北 荆州 44000;.荆州市中医医院药学部,湖北 荆州 44000;.湖北中医药大学药学院,武汉 40065)桑白皮为桑科植物桑Morus albaL.的干燥根皮,性寒、味甘,归肺经,具有泻肺平喘、利水消肿的功效,主要用于临床治疗肺热喘咳[1]。桑根酮C是一种从桑白皮中提取的黄酮类化合物(化学结构式见图1),分子量为708.71。现代药理学研究表明,作为桑白皮黄酮类活性成分之一,桑根酮C 表现出肺保护、抗肿瘤、心脏保护、肝保护、神经保护、抗骨质疏松、酶抑制、抗炎、抗氧化等多方面的药理活性,具有作为临床药物的潜在价值[2—5]。为了解桑根酮C的药理作用,本文系统归纳和梳理了近年来有关该成分的研究,总结了其药理作用及机制,以期为进一步的新药开发及临床应用提供理论依据。
1 抗肺纤维化作用
肺纤维化是一种危及生命的疾病,其特征是进行性呼吸困难和肺功能恶化[6]。刘杨等[2]考察了桑根酮C 对博莱霉素诱导的肺纤维化模型小鼠的影响,结果显示,该成分能有效减轻博莱霉素所致肺实质纤维化,改善模型小鼠的呼吸功能,减轻肺内胶原沉积和炎症损伤,降低肺内促纤维化蛋白转化生长因子β1(transforming growth factor-β1,TGF-β1)、α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、核因子κB p65(nuclear factor κB p65,NF-κB p65)、磷酸化NF-κB p65(phosphorylated NF-κB p65,p-NF-κB p65)、Ⅰ型胶原蛋白(collagen Ⅰ)和collagen Ⅲ的表达水平,表明桑根酮C 具有抗纤维化和抗炎作用,其机制可能与调控TGF-β1、NF-κB 等信号通路有关(图2)。现有研究结果为桑根酮C用于肺纤维化的相关药物研发提供了实验依据,但仍需进一步阐明该成分改善肺纤维化的分子机制。

图2 桑根酮C的药理作用机制图
2 抗肿瘤作用
2.1 抑制肿瘤细胞增殖
与正常细胞相比,肿瘤细胞最突出的特征是无限增殖,且DNA 含量在增殖、分裂过程中明显升高[7]。桑根酮C 可通过干扰生物反应体系中相关酶的合成、损伤DNA、阻滞细胞分裂来抑制肿瘤细胞增殖 ......
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