关键词顺铂；脂质体；肿瘤；共递送脂质体；刺激响应型脂质体；具有靶向功能的脂质体

    癌症是威胁人类生命健康的主要因素之一，每年可导致数百万人死亡。有研究报道称，估计到2040年，全球癌症患者人数将增长至2800万[1]。癌症的治疗方法主要包含手术治疗、放射治疗和化学药物治疗。小分子抗癌药物在化学药物疗法中占有重要地位，其中顺铂因疗效佳、作用强且与多种抗癌药物有协同作用，成为了临床治疗癌症的常用药之一，其应用范围包括小细胞或非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等。虽然顺铂类药物具有广谱抗癌效果，但强烈的副作用使其临床应用受限；此外，现有顺铂类药物注射剂的药代动力学不佳、水溶性差和易使癌细胞产生耐药性等问题也制约了其发展[2]。因此，亟待研发治疗效果更佳的顺铂类药物新剂型。

    近年来，脂质体药物在医疗健康领域得到了广泛的应用，并有多款抗肿瘤的脂质体药物经美国FDA批准上市。脂质体作为小分子药物的载体，主要具有以下优势：(1)可以有效改善小分子药物血液半衰期短、毒副作用强等问题，重塑其药代动力学性质；(2)可以通过静电吸附、亲疏水作用、化学连接等多种方式负载药物，改善药物的理化性质(如溶解度等)；(3)可以通过高通透性和滞留(enhancedpermeabilityandretention，EPR)效应滞留并富集在肿瘤组织中，减少药物的系统毒性和细胞耐药性；(4)可以通过表面修饰、结构优化、组分设计等方式改变给药特性，提高细胞对药物的摄取效率[3―4]。若结合脂质体技术的优势递送顺铂类药物，可改善顺铂的药代动力学特性，并使顺铂被动靶向递送至肿瘤组织，从而减轻药物不良反应、克服耐药性并提高抗肿瘤功效，具有良好的应用前景，但目前尚无顺铂类脂质体药物(以下简称“顺铂脂质体”)上市[5]。本文总结了已进入临床研究阶段的顺铂脂质体在癌症治疗领域的研究进展，并展望了其未来的发展方向，以期为顺铂脂质体的研发提供参考。

    1 顺铂类药物简介 ......