中图分类号 R914；R965 文献标志码 A 文章编号 1001-0408(2025)05-0563-05

    DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2025.05.10

    摘要 目的 设计并合成单羰基姜黄素类似物，并考察其抗乳腺癌活性。方法 通过羟醛缩合反应获得单羰基姜黄素类似物F1、F2 和F3，采用MTT法检测其抗肿瘤(包括人乳腺癌细胞MCF-7 和人肺癌细胞A549)活性[以半数抑制浓度(IC50)评估]，并与姜黄素进行比较。根据生物信息学分析方法分别获取F1、F2 和F3 作用于乳腺癌的第一核心蛋白，并进行分子对接验证。采用细胞实验进一步考察高、中、低浓度(16、8、4 μmol/L)的F1、F2 和F3 对MCF-7 细胞中对应第一核心蛋白以及中浓度的F1、F2 和F3 对细胞中剪切型胱天蛋白酶3(cleaved-caspase-3)表达的影响。结果 与姜黄素相比，F1、F2和F3对A549、MCF-7细胞的IC5(0 F2对A549 细胞的IC50除外)均显著降低(P<0.05 或P<0.01)，其中F2 对MCF-7 细胞的IC50最小，为(9.67±1.27)μmol/L。生物信息学分析结果显示，F1、F2 和F3 与其对应第一核心蛋白表皮生长因子受体(EGFR)、蛋白激酶B(AKT)、AKT的亲和力指数分别为5.909 2、8.402 5 和6.486 6 ......