栀子中环烯醚萜类化合物的体内过程及其对相关酶的影响
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[摘要] 以国内、外近期文献为依据，系统介绍栀子中环烯醚萜类化合物在体内的代谢过程及其对生物活性酶影响的研究进展，讨论该类化合物的作用机制，为指导该类化合物的临床合理用药、剂型改革、开发利用提供文献依据。
[关键词] 栀子；环烯醚萜类化合物；吸收；代谢；生物活性酶
近年来对栀子中环烯醚萜类化合物的药理作用已做了较深入全面的研究，主要有解热镇痛抗炎、镇静催眠、保肝利胆、防治动脉粥样硬化、抗脑缺血损伤、抗微生物等药理活性，尤其能较好地防治脑缺血损伤[2-4]。
栀子中环烯醚萜类化合物药理作用显著，且普遍存在于复方或单味药材中，本文依据吸收、代谢等药物体内过程的主要环节，并结合本实验室有关黄连解毒汤中栀子苷的药动学研究情况，对该类化合物的体内过程及其对生物活性酶的影响进行综述。
1 体内吸收
目前，栀子中环烯醚萜类化合物的相关体内吸收过程研究还较少，主要集中于经皮给药系统和肠道系统的研究。
1.1 经皮给药吸收
经皮给药系统(transdermal therapeutic system，TTS)能避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏，维持稳定、持久的血药浓度，从而降低药物毒性，提高疗效，该系统主要通过皮肤吸收进入体内达到内病外治的目的。
石召华等[5]用高效液相色谱法考察了不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响，实验采用改良Franz扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障。韩建伟等[6]用HPLC测定了消炎退热贴中栀子苷离体透皮吸收率，结果发现栀子苷离体透皮吸收率非常高，48 h的透皮率达到82.146%，远远高于麻黄碱、延胡索乙素等成分，这可能与栀子苷的结构式、相对分子质量有很大关系 ......
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