[摘要] 目的：制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂，考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性。方法：使用微量锥形双螺杆混合机，采用热熔融挤出法，以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂，HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度，考察其体内缓释行为，并对体内外相关性进行研究。结果：载药量为10%～30%时，可制备得到川芎嗪植入剂，含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定。体外释放符合零级释放模型。以PLGA 5050，2.5A为载体，载药量为30%的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上，体内外释放相关性良好。结论：热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行，川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳，缓释效果良好。

    [关键词]： 川芎嗪；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；植入剂；体外释放；玻璃体

    [稿件编号] 20120809003

    [基金项目] 国家重点基础研究发展计划(973)项目(2012CB724003 ......