CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展(2)

http://www.100md.com 2015年9月15日 《中国中药杂志》2015年第18期

     1 中药与代谢酶的相互作用

    1.1 中药有效成分与CYP450酶的相互作用 中药是有多种化合物组成的混合物，单就一味中药来说，其含有的活性成分多达几十种，有的甚至达几百种;中药复方就更不用说了。因此，进行代谢动力学方面的研究也就困难重重。中药的有效活性成分多种多样，种类繁多，包括黄酮类、生物碱类、挥发油及萜类、多糖类、甾体皂苷类、苯丙素类等。研究发现，中药单体成分如黄酮及其衍生物、生物碱、多糖等都对代谢酶有诱导或抑制作用。涂自良等^[2]实验证明葛根素对CYP1A2和CYP2D6有明显的抑制作用，且随葛根素浓度的升高，抑制作用增强。Qin C J等^[3]研究发现土木香内酯对CYP3A4有显著抑制作用(非竞争性抑制作用)，对其他CYP450亚型酶无明显影响，半抑制浓度分别为3.599 μmol(HLMs)和3.90 μmol(CYP3A4重组体);土木香内酯有效抑制CYP3A4的生物活性具有剂量依赖性，但无时间依赖性，且这种抑制作用在老鼠体内研究中已得到验证 ......