CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展(1)

http://www.100md.com 2015年9月15日 《中国中药杂志》2015年第18期

     [摘要] 药物对于人体属于外源性化合物，进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶，且是重要的药物I相代谢酶，人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行，而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生的关键因素。为明确代谢酶与中药代谢的相互作用关系，普遍以酶活性作为评价指标，即以CYP450酶活性的增强和降低来推断中药有效成分及提取物等对酶的诱导或抑制作用。目前，代谢酶活性测定的常用方法是Cocktail探针药物法，其中探针底物的选择是关键。这对研究药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄(ADME)过程有着重大意义。该文就中药、中药有效成分、中药提取物及Cocktail探针底物等与CYP450酶的相互作用进行了综述，以期对将来的相关研究有借鉴和指导意义。

    [关键词] 中药;有效成分;CYP450酶;代谢;探针底物

    Interaction between CYP450 enzymes and metabolism of traditional

    Chinese medicine as well as enzyme activity assay

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