基于经典丹参药对“丹参—冰片”、“丹参—红花”的药动学研究探讨中药配伍增效的药动学研究策略(3)

http://www.100md.com 2017年6月15日 《中国中药杂志》2017年第12期

     3.2.1 冰片对丹参多酚酸的药动学研究 丹参多酚酸是丹参非常重要的药效成分，以丹酚酸B为主的丹参多酚酸已开发成丹参多酚酸盐和丹参多酚酸粉针。Lai等分别给大鼠口服丹参多酚酸提取物(800 mg·kg^-1，紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸A含量分别为3.92%，50，60%，5.71%)与丹参多酚酸提取物加冰片(0.06%)的混合物，探讨冰片对紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸A的药动学参数影响。药代动力学参数比较分析，丹参与冰片配伍，冰片使紫草酸与丹酚酸A的Cmax分别从1.45，1.19 mg·L^-1升高到2.38，1.55 mg·L^-1；亦使紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸A的AUC0-∞分别显著提高21.7%，33.7%，25.9%；冰片还分别显著提高了3种酚酸的生物利用度21.61%，33.77%，17.90%。除此之外，冰片延长3种酚酸的t1/2和MRT0-∞，说明冰片减缓了3种丹酚酸的分布和排泄，从而可能抑制了CYP3A参与的体内代谢和P-gp的蛋白分泌[24]。Yang等通过给大鼠灌胃丹酚酸(895 mg·kg^-1，丹酚酸B含量为56.1%)和冰片(800 mg·kg^-1)，研究冰片对丹参酚酸B体内药动学的影响。单用丹酚酸 ......