綜上所述，有关穿心莲内酯衍生物的合成一直以来都是研究的热点，衍生物的结构修饰多样化，包括引入极性官能团以提高水溶性、引入NO供体、以自由基转移为基础的分子内环化反应等等，这些衍生物均展现出不同程度的抗肿瘤、抗炎、抗HIV以及α葡萄糖苷酶抑制活性。由于各种原因，也有不少研究团队仅是停留在合成阶段，缺乏后续药物在体内的活性或毒性方面的深入研究。

    本文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述，旨在为广大穿心莲内酯衍生物合成团队提供思路，从而筛选出低毒高效的先导化合物，像莲必治注射液、喜炎平注射液以及穿琥宁注射液这样成功上市销售并创造社会价值。

    a①2，2二甲氧基丙烷，对甲苯磺酸吡啶鎓，二甲基亚砜，苯，回流，2 h，②重铬酸吡淀，二氯甲烷，室温，5 h，③叔丁基二甲基氯硅烷，咪唑，N，N二甲基甲酰胺，室温，8 h，④乙酸，水，室温，15 min；b乙酸酐，吡啶，室温，6 h；c二氧化硒 ......