靶向药物初探
什么是靶向药物靶向药物:相对传统的治疗药物而言,这类药物具有很强的针对性,目前主要用于肿瘤的特异性治疗,其特点是基于正常细胞与肿瘤细胞存在的分子差异,对肿瘤细胞进行特性杀伤而对正常细胞没有影响或影响很小,好像具有靶向性。表现为特异性强,毒副作用小,是个体化治疗的理想药物。
靶向药物作用的机制
靶向药物通过与其特异的靶分子结合,改变该分子的构象,阻断或减弱其天然分子与其结合的能力,阻止细胞接受增殖信号的能力或阻断该信号在细胞内的传递,进而引起细胞的凋亡,而正常细胞由于表达分子的差异,则不受或很少受到影响,从而达到治疗肿瘤的目的。
靶向药物的分类
靶向药物目前用于临床治疗的种类从结构上可分为单克隆抗体类和小分子化合物类。单克隆抗体是一种特异识别抗原单一表位的抗体,如:用于治疗乳腺癌靶向药物赫赛汀、用于治疗结直肠癌以及头颈鳞癌的艾比妥、用于治疗恶性淋巴瘤的美罗华;小分子化合物是一种模拟天然分子(如:ATP)并与功能分子特殊结构域结合的化学合成分子,其特点是其与功能分子结合后将阻断天然分子的结合或减弱天然分子结合的能力如:用于白血病以及胃肠道间质瘤治疗的格列卫、用于非小细胞肺癌治疗的易瑞沙、用于非小细胞肺癌以及胰腺癌治疗的特罗凯、用于胃肠道间质瘤以及肾癌治疗的舒尼替尼、用于肾癌治疗的索拉非尼等。
根据其作用的靶分子所分布的细胞部位可分为靶向受体的膜外区、靶向受体的膜内区以及靶向细胞内关键调控分子(注:细胞膜受体通常具有细胞膜外结构域、跨膜区、细胞膜内结构域,通常细胞膜外结构域与天然调控分子结合后会导致其细胞膜内的结构域活化) ......
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