吴文芳 张志宏 陈玉祥

    三七[1]为五加科多年生草本植物三七的根，主产于云南、广西等地，别名参三七、田七。三七含有三七总皂苷(PNS)、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类等成分，其块根中含皂苷约12%。三七总皂苷主要含人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1和三七皂苷R1等，目前已经从三七各部位分离出20种达玛烷型皂苷。现代药理学研究证明，三七具有明显的抗心脑缺血、抗心律失常、血管舒张、改善血液流变和微循环、抗血小板聚集和血栓形成，以及较好的降脂和抗动脉粥样硬化等作用。临床研究证实了三七制剂对高血脂、冠心病、心绞痛、心肌梗死和脑梗阻等心脑血管疾病具有较理想的疗效[2-4]。

    1 三七的传统制剂

    三七的药物制剂种类很多，传统的药物制剂主要有注射液、口服胶囊剂、口服分散剂、口服丸剂等。以三七为单味药，以三七总皂苷为原料制成的药物通称“血塞通”，主要制剂有血塞通注射剂、血塞通胶囊剂和血塞通分散片等。这些剂型在治疗脑梗死上具有较好功效，也可用于冠心病心绞痛的治疗。近年来血塞通已经成为全国医院急诊科室必备中成药，在医院的应用越来越广泛，占心血管药物的市场份额也连年增长。血栓通滴注液[5，6]由三七总皂苷、乙醇、磷酸氢二钠、氯化钠和葡萄糖按合理配比制成，主要用来治疗冠心病、心绞痛、脑栓塞等心血管疾病。

    大多数含三七的药物为复方药，如康心滴丸就是由三七、葛根、麝鼠香3味中药经过提取纯化制成，是治疗冠心病心绞痛的一种有效中药复方制剂。也有用三七总皂苷和灯盏花素做成各种制剂:片剂、软胶囊、硬胶囊、颗粒、丸剂和滴丸剂。

    三七总皂苷在胃肠道黏膜的透过性差，胃的强酸性环境对药物有降解作用，而且其中的活性单体易被胃肠道酶和肠道细菌代谢，因此导致其口服制剂的生物利用度很低，其中Rg1(C42H72O14)生物利用度 4.35%，Rb1(C54H92O23)为 18.40%，且在血液中消除很快。以三七开发的注射制剂虽然可直接进入人体分布到组织、器官，生物利用度很高，但是由于其成份复杂，过敏源之类异物极易进入，容易引起不良反应。因此，传统的三七制剂有很多缺点，主要表现在患者顺应性差、有过敏反应、作用及疗效低等。现代中药制剂学技术将三七制成各种缓(控)释制剂，以及改变其给药途径等方式来规避传统制剂产生的弊端 ......