张香改 田慧艳 王淑红 范国荣 李国正 李荣秀

    ·综述与讲座·

    壬苯醇醚膜在临床上的应用

    张香改 田慧艳 王淑红 范国荣 李国正 李荣秀

    壬苯醇醚；避孕

    壬苯醇醚-9(nonoxinol-9，N-9)的化学名称为壬基酚聚氧乙烯醚，英文名称为Nonyl phenol ether-9。1964年由国际计划生育联合会批准使用的一种非离子表面活性剂，随后N-9在国内外广泛使用，被认为是一种最有效的杀精剂,其最低杀精浓度为0.25 mg/ml。在体内杀精子剂必须在精子通过子宫颈管前有足够的时间和药量与其接触才能发挥杀精子效果。为此使用了各种不同的载体和释放系统，约在1972年以后开始使用壬苯醇醚膜(N-9膜)，由一种惰性基质(如聚乙烯醇等)配制而成，为药物的赋形载体，有物理屏蔽作用，促使杀灭精子或失去活力，从而达到避孕目的。

    1 N-9膜杀精子的作用机制

    药膜中的N-9杀精活性是由药物分子直接损伤精子细胞膜的脂蛋白[1]，导致膜的通透性增加，细胞内容物漏出引起精子制动最后死亡。对N-9膜杀精子作用进行的扫描电镜观察[2]，发现用N-9 膜处理过的人类精子失去原来的光泽感，表面变得高低不平，精子头部的质膜，顶体部受到不同程度的损破坏，并造成细胞内酶的释放形成空泡样，线粒体鞘膜的部分消失，精子鞭毛的中段有断裂现象，甚至引起严重缺失，仅以纵行的轴丝相连。

    2 外用壬苯醇醚膜的类型

    国内外使用的外用避孕膜剂，为壬苯醇醚膜。壬苯醇醚膜为长方型纸片状膜，呈微黄色或白色，每片含50 mg N-9。

    目前，有人研制了一种吸液可溶性N-9避孕膜[3]，呈较厚的圆片状膜，润滑、柔软、具有弹性和挺括性。放入阴道后可立即性交，不用取出，使用方便，经济价廉。新异的设计有足够的面积分布于固定于后穹窿部，迅速杀灭精子，防止精子进入宫颈口，并将一次排出的精液全部吸收，随后溶解为粘稠液体，从阴道排出。对该剂型的体内、外杀精作用和家兔避孕效果进行观察，效果显著高于壬苯醇醚膜，较低剂量的吸液可溶性N-9避孕膜避孕率即达100%，对阴道黏膜的刺激作用明显低于壬苯醇醚膜，并有抑菌作用，安全，无毒，具有良好的应用开发前景。

    使用N-9原料药物制成的其它剂型的外用避孕药物，有片剂、泡腾片剂、泡腾栓剂、泡沫剂，霜剂、气雾剂、凝胶剂、栓剂、乳剂、缓释乳胶剂、糊剂和软膏剂。乳剂、糊剂和凝胶剂可与阴道隔膜、子宫帽和避孕套合用，可提高避孕有效率，单独使用避孕效果较差。由于油脂制剂对乳胶避孕套有损害作用 ......