高任龙 王会肖 李晓娜 吴金波 张娟 白玉

    ·综述与讲座·

    何首乌的药理毒理研究进展

    高任龙 王会肖 李晓娜 吴金波 张娟 白玉

    何首乌;药理;毒理

    何首乌是蓼科植物何首乌(Polygonum multiflorum Thunb)的干燥块根，是历代的补益中药。据炮制方法不同，有何首乌与制何首乌之分。何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨[1]。查阅中国期刊全文数据库，发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。

    1 何首乌的化学成分

    随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。何首乌的化学成分主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等[2]。1975年Hata[3]首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。二苯乙烯苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》2010年版规定何首乌中的含量应不低于1.0%，制何首乌不低于0.7%。蒽醌类主要为大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄素甲醚苷等[4]，2010年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于0.10%。

    2 何首乌的药理学活性

    近年来的研究发现，何首乌具有降血脂[5]、增强免疫[6]、抗氧化[7]、延缓衰老[8]等广泛的药理学活性，这与其主要化学成分的药理活性密切相关。二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用[9]、保护肝脏的作用[10]、降血脂及抗动脉粥样硬化作用[11]、防治老年痴呆的作用[12]、提高记忆功能的作用[13]等。何首乌中的蒽醌类成分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用[14]。蒽醌类化合物中大黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，防治动脉粥样硬化等作用[15];大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用[16]。大黄素药理作用有抑制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治疗急性胰腺炎等[17]。何首乌抗氧化、延缓衰老等药理作用与何首乌中卵磷脂等物质基础分不开[18] ......