刘秀敏

    【关键词】缬沙坦;溶出度;稳定性

    【中图分类号】R972 .4 【文献标识码】A【文章编号】1002-8714(2020)06-0101-01

    缬沙坦是临床常用的一线降压药[1]，属于血管紧张素Ⅱ( AT1) 受体拮抗剂[2]，它的作用机制是选择性地作用于 AT1 受体亚型，从而阻断血管紧张素Ⅱ (AngⅡ)与 AT1 受体的结合，从而阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS系统)而达到降压的效果[3]。缬沙坦，主要用于治疗轻、中度高血压，尤其对血管紧张素Ⅱ转化酶抑制剂不耐受的患者，对慢性心力衰竭[4]也有较好疗效。由于缬沙坦降压平稳、效果显著、不良反应轻微、安全性好，已成为国际上公认的抗高血压的一线治疗药物[5]。

    粉末直接填充于胶囊壳中制备胶囊，该方法的优点是制备工艺简单，效率高，但是对辅料的要求比较高，需要采用流动性好的辅料，如乳糖、微晶纤维素等为填充剂，与崩解剂、润滑剂等混合均匀后直接压片。本研究的缬沙坦胶囊采用粉末直接压片的方法。1 仪器与试药

    1.1 仪器

    BP121S 电子天平( 德国赛多利斯公司);ZP -9 旋转压片机( 上海天翔制药机械有限公司);PHS-3C 型精密pH计( 上海精密科学仪器有限公司);ZRS-8G智能溶出仪(天津天大天发科技有限公司);UV-2450 型紫外可见分光光度计(日本岛津公司);Agilengt1200 型高效液相色谱仪 ( 安捷伦公司)。

    1.2试药

    缬沙坦原料药( 浙江新赛科药业有限公司，批 号： 180303);缬沙坦胶囊(北京诺华制药有限公司，规格80 mg/粒);缬沙坦对照品(中国食品药品检定研究院，批号： 100651-201809，含量：99.8% ) ;乳糖(德国美剂乐公司);微晶纤维素 (JRS公司) ;交联聚维酮(巴斯夫中国有限公司);硬脂酸镁(辽宁奥达制药有限公司);微粉硅胶( 广州药钠贸易) ......