新型降脂药PCSK9抑制剂(依洛尤单抗)
戚本玲高脂血症是导致动脉粥样硬化的易患因素之一。研究证实,LDL-C每降低1 mmol/L,糖尿病患者主要心血管事件降低21%。LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)目前仍然是抗动脉粥样硬化的靶标。
经过多年的临床实践,他汀及非他汀类降脂药物应用人群有了明显的增加,但是,部分因为家族性高脂血症或他汀不耐受性,使得血脂使用率、控制率和达标率还有非常大的提升空间。
PCSK9是一种主要由肝脏分泌的丝氨酸前蛋白转化酶[1],具有调控肝脏 LDL受体(LDLR)的作用。主要在肝细胞、回肠和结肠上皮细胞、肾间质细胞、中枢神经系统中表达[2]。
正常情况下,LDL颗粒通过结合LDLR,并被肝细胞内化从血浆中清除[1~3]。再循环的LDLR继续清除血浆LDL,而PCSK9一旦与LDLR结合,LDLR就被降解[3~5]。2003年,在法国,发现家族性高胆固醇血症中,两个PCSK9功能获得性基因突变 ......
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