2.2.6 他克莫司(Tac)

    又称FK506，是一种新开发的较为安全、有效的免疫抑制剂，FK506主要通过干扰钙依赖性信号来和FK结合蛋白结合，降低脯氨酰-顺反异构酶的活性，抑制汰基等效果。它能阻断T细胞的磷酸化，进而抑制T细胞的增殖生长而间接影响B细胞及抗体的生成，最终引起免疫抑制，达到治疗肾小球疾病的目的。黄小英报道对10例激素耐药型肾病患儿使用FK506进行治疗，结果显示7例患儿能够被完全缓解，2例得到部分缓解，显效时间为14～35天。提示FK506可有效的减少蛋白尿，对激素耐药的肾病综合征有明显效果，可完全或部分减轻肾病综合征的症状。10例患儿未发现有明显肝肾功能损害，高血压等严重毒副作用，部分可见呕吐等胃肠道症状。Loeffler等回顾性研究了16 例RNS 患儿应用泼尼松加用Tac 的疗效。平均治疗2 个月后81%的患儿尿蛋白完全缓解，13%部分缓解，总有效率为94%。Choudhry等将41 例激素耐药型肾病综合征患儿随机分为Tac(21例)和CsA(20例)两个治疗组，两药物的初始剂量分别为0.01～0.02 mg/(kg.d)、5～6 mg/(kg.d) ......