新型靶向性抗心律失常药物的作用机制及展望(1)
新型靶向性抗心律失常药物的作用机制及展望,抗心律失常药物(Antiarrhythmic,Drug)
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【摘 要】目的：综述抗心律失常药物靶向性的作用机制、分类、构效关系及研究新进展。方法：回顾性查阅和检索国内外最新靶向性抗心律失常药物的有关文献。结果：本文综述了新型靶向性抗心律失常药物的分类、作用机制构效关系及研究新进展有助于临床合理使用抗心律失常药物及研发新药提供借鉴。结论：新型靶向性抗心律失常药物依据循证研究结果，遵循安全、有效、经济的原则。
【关键词】靶向性；抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drug)
【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2013)05-0086-03
心律失常指起源部位、心搏频率、节律以及冲动传导等任一项异常所引起的心脏节律的异常。其中心房颤动(简称房颤)是临床最常见的快速性心律失常，可发生于有或者无器质性心脏病患者，发病随年龄的增加而增加，对生命和健康构成威胁，可显著增加心血管事件的住院率和死亡率，尤其是卒中的发生率。2012年欧洲心脏病学会心房颤动治疗指南将其分为5类，首次诊断的房颤、阵发性房颤、持续性房颤、长程持续性房颤、永久性房颤。房颤的治疗5项原则：抗凝治疗、预防血栓栓塞形成、缓解症状、基础治疗和诱发因素控制心室率，恢复并维持窦性心律即控制节律。非药物治疗有手术、射频、电击除颤等治疗手段，但因为其操作有难度易于复发以及并发症等原因，药物仍为一线治疗的首选。本文就近年来有关新型靶向性抗心律失常药物的作用机制、分类、构效关系及研究新进展的部分文献资料综述如下：
1 靶向性抗心律失常药物的构效关系
现有的靶向性抗心律失常药物的结构具有多样性，这可能与该类药物作用于多类型的离子通道有关。
1.1 甲磺酰胺基是阻断Ikr所需要的药效基团。在化合物结构中引入甲磺酰胺基对于提高靶向活性和消除负性肌力至关重要 ......
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