【摘 要】目前有许多针对恶性肿瘤的靶向治疗的研究，但仅仅只有少数的药物可以改善恶性肿瘤的预后，其中血管内皮生长因子与肿瘤发生密切相关。甲磺酸阿帕替尼是一种新型的口服小分子抗血管生成抑制剂。研究表明甲磺酸阿帕替尼使晚期恶性肿瘤患者生存获益，且安全性较好。当甲磺酸阿帕替尼在2014年首次亮相时，就引起了业内的广泛关注，是具有良好前景的抗血管生成靶向药物。本文就甲磺酸阿帕替尼抗肿瘤作用机制和临床研究的现状及进展进行系统的综述。

    【关键词】甲磺酸阿帕替尼;靶向治疗;恶性肿瘤

    【中图分类号】R730 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2019)03-0153-01

    21世纪以来，分子靶向治疗已然成为治疗恶性肿瘤的热门话题，分子生物学的不断深入，推动了肿瘤靶向治疗的进展。而早在1971年，Folkman就提出实体瘤在没有血管生成的条件生长会受到抑制，肿瘤生长和转移都依赖于新生血管的生成，并指明抑制血管生成在肿瘤治疗中具有重要意义[1]。甲磺酸阿帕替尼是一种新型口服小分子血管靶向药物，是酪氨酸激酶抑制剂中的一种，可以高度选择性地结合VEGFR-2，达到抑制血管内皮生长因子诱导内皮细胞生成和迁移的效果[2]。它主要用于三线及以上治疗进展或复发的晚期胃腺癌以及胃-食管结合部腺癌。本文就甲磺酸阿帕替尼抗肿瘤作用机制和临床研究的现状及进展进行系统的综述，为今后的临床应用提供参考。

    1 抗肿瘤作用及抗血管生成机制

    多数恶性肿瘤的发生、发展与肿瘤的血管生成密不可分 ......