阿奇霉素临床应用特性与安全性
【摘 要】 目的 探究阿奇霉素临床应用特性以及药物的安全性。方法 查阅近年来相关文献，了解到阿奇霉素的相关药学特征与安全性给予分析和阐述。结果 阿奇霉素属于新大环内酯类抗生素，与药物大环内酯类抗生素红霉素相比，对革兰阴性菌的抗菌作用增强，且药物浓度较高，药物应用于临床中的不良反应较少。结论 依照阿奇霉素特有的药物特性，其在临床中的安全性能较好，可与多种药物结合治疗多种疾病，应用前景可观。
【关键词】 阿奇霉素；临床应用；安全性
【中图分类号】 R978.1+5 【文献标识码】 B
大环内酯类抗生素红霉素在医学界的临床应用已有40余年，由于该药物对酸不稳定性，约束了其在医学临床的广泛应用。但阿奇霉素却弥补了红霉素的这一缺陷，与红霉素相比阿奇霉素具有组织内血药浓度高、抗菌谱广，消除半衰期长、药物服用方便、安全，不良反应少，应用范围广泛。
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1 化学结构与稳定性
阿奇霉素主要是将药物红霉素中的A9—酮基肟化后给予重排，N—甲基化等反应最终得出15元氮杂化合物，阿奇霉素属于15元大环内酯类药物中的首个品种。该药物从结构差异来讲，让内部半酮缩醛的反应受到阻碍，不过酯键水解成中性的红霉支糖是保证其快速分解的重要途径，其在37℃、pH2的溶液内，阿奇霉素直接降解到10%需用21min，在此种情况下，红霉素在3.7s左右的时间内即可完成。结果表明，两组药物相比，对酸的稳定性逐渐增强[1]。
2 抗菌机制与抗菌活性
阿奇霉素与红霉素两种药物从抗菌机制上来讲，二者具有一定的相似性，二者均能够作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成，属于生长期抑菌药。
阿奇霉素因药物内部结构的改变，与红霉素相比，抗菌作用较强，对淋球菌、流感嗜血杆菌的作用比红霉素强4倍；对军团菌比红霉素强2倍；对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1ug/ml，对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强，治疗金黄色葡萄球菌引起的感染比红霉素有效。此外，阿奇霉素对弓形虫、梅毒螺旋体也有良好的抑制作用。
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3 转运机制与药物动力学特征
阿奇霉素药物本身有着一定的二碱价双亲等特征，这一特征也就提升了药物中酸的稳定性，更好的改善了口服给药的生物利用度。在临床上，为患者使用药物阿奇霉素后，其能够快速集中于多形核白细胞内与巨噬细胞内，而人体内吞噬细胞不断迁移，当移动到感染部位时，将会再次组织内保存较长时间，并作为病原菌存在的应答，并将其快速释放出来，浓度高于很多病原菌的最小抑菌浓度。
阿奇霉素的此类转运机制就让其具有特殊的药理学特性，与β—内酰胺类、大环内脂类其他药物和喹诺酮类相比，可维持其在人体内的起作用时间、让细胞渗透性更强，通常情况下，人体组织浓度与细胞外浓度的比例为300：1，人体内的组织半衰期可为68-76h，而人体内的血液半衰期可为35-48h。故而，一日服药一次，连续服药3-5d，有效浓度可持续维持在8-10d。所以，在临床医学中有重度感染的患者，可给予其药物阿奇霉素抗感染治疗[2]。
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4 阿奇霉素的临床应用
4.1 阿奇霉素应用于呼吸道感染 阿奇霉素主要被应用于呼吸道疾病的治疗中，其对呼吸道病原菌：如嗜血流感杆菌等具有较强的抗菌活性。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。患者服用阿奇霉素后，能够被人体中的巨噬细胞、多形核白细胞所吸收，并逐步活动到炎症部位，长时间作用在炎症部位，从而治疗和消除炎症。
4.2 阿奇霉素应用于泌尿生殖系统感染 最近两年，由沙眼衣原体等引起的非淋菌性生殖道感染人数逐年上升，这些病菌可引发阴道炎、宫颈糜烂等疾病，严重的还会导致流产、胎儿发育不良等现象，临床上治疗该类疾病通常用静注与口服阿奇霉素，来达到抗感染，抑菌的目的。此外，临床中阿奇霉素与细菌核蛋糖体50s亚基有机结合，能阻止敏感细菌蛋白质合成，从而达到有效抑制细菌生长的目的。
4.3 治疗皮肤与软组织感染 对很多引发人体皮肤感染的疾病，如链球菌、金葡萄、凝固酶阴性葡萄球菌等细菌，临床上均可用阿奇霉素来达到抗感染的效果。
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5 阿奇霉素急性毒性与安全性评价
阿奇霉素小鼠ip与iv的半数致死量分别为1371.06mg/kg、632.15mg/kg，这一数据表明，临床疾病治疗中，只要依照医嘱量服用，均在安全范围内。
临床研究表明，阿奇霉素应用于临床疾病治疗中的不良反应发生率较低，仅为3.28%—9.38%，部分患者可能会出现轻微头晕、腹泻、呕吐等不适反应，对于这些症状，在停药后不良反应会逐渐消失。因阿奇霉素与红霉素在结构上发生了变化，致于用药量与用药时间与红霉素均较少，其不良反应发生率与红霉素较低[3]。
6 应用前景
随着科技的发展，医药界对抗菌、抗感染类的药物需求量逐渐增多，而抗菌类药物在医学临床上预防和治疗各种疾病发挥着重要作用。面对种类繁多的抗菌类药物，阿奇霉素的应用范围和效果始终位居抗菌、抗感染类药物之首。阿奇霉素因具有较强的抗感染、疗程短、用量少、安全可靠、不良反应少等优点被广泛应用于医学临床疾病治疗中，预计在未来西药中将会进一步得到广泛运用，发展前景可观。
参考文献
[1] 孔芹，孔庆恒.阿奇霉素在儿科临床应用的不良反应与药学观察[J].中国保健营养，2014，24(5)：2405.
[2] 蒋丽丽.注射用炎琥宁与注射用阿奇霉素存在配伍禁忌[J].中国保健营养，2014，24(3)：1569.
[3] 吕朝治.甲基强的松龙联合阿奇霉素序贯疗法治疗肺炎支原体肺炎患儿临床疗效评价[J].齐齐哈尔医学院学报，2014，35(1)：39-40., 百拇医药(李红)
【关键词】 阿奇霉素；临床应用；安全性
【中图分类号】 R978.1+5 【文献标识码】 B
大环内酯类抗生素红霉素在医学界的临床应用已有40余年，由于该药物对酸不稳定性，约束了其在医学临床的广泛应用。但阿奇霉素却弥补了红霉素的这一缺陷，与红霉素相比阿奇霉素具有组织内血药浓度高、抗菌谱广，消除半衰期长、药物服用方便、安全，不良反应少，应用范围广泛。
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1 化学结构与稳定性
阿奇霉素主要是将药物红霉素中的A9—酮基肟化后给予重排，N—甲基化等反应最终得出15元氮杂化合物，阿奇霉素属于15元大环内酯类药物中的首个品种。该药物从结构差异来讲，让内部半酮缩醛的反应受到阻碍，不过酯键水解成中性的红霉支糖是保证其快速分解的重要途径，其在37℃、pH2的溶液内，阿奇霉素直接降解到10%需用21min，在此种情况下，红霉素在3.7s左右的时间内即可完成。结果表明，两组药物相比，对酸的稳定性逐渐增强[1]。
2 抗菌机制与抗菌活性
阿奇霉素与红霉素两种药物从抗菌机制上来讲，二者具有一定的相似性，二者均能够作用于细菌细胞核糖体50s亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成，属于生长期抑菌药。
阿奇霉素因药物内部结构的改变，与红霉素相比，抗菌作用较强，对淋球菌、流感嗜血杆菌的作用比红霉素强4倍；对军团菌比红霉素强2倍；对绝大多数革兰阴性菌的MIC<1ug/ml，对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强，治疗金黄色葡萄球菌引起的感染比红霉素有效。此外，阿奇霉素对弓形虫、梅毒螺旋体也有良好的抑制作用。
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3 转运机制与药物动力学特征
阿奇霉素药物本身有着一定的二碱价双亲等特征，这一特征也就提升了药物中酸的稳定性，更好的改善了口服给药的生物利用度。在临床上，为患者使用药物阿奇霉素后，其能够快速集中于多形核白细胞内与巨噬细胞内，而人体内吞噬细胞不断迁移，当移动到感染部位时，将会再次组织内保存较长时间，并作为病原菌存在的应答，并将其快速释放出来，浓度高于很多病原菌的最小抑菌浓度。
阿奇霉素的此类转运机制就让其具有特殊的药理学特性，与β—内酰胺类、大环内脂类其他药物和喹诺酮类相比，可维持其在人体内的起作用时间、让细胞渗透性更强，通常情况下，人体组织浓度与细胞外浓度的比例为300：1，人体内的组织半衰期可为68-76h，而人体内的血液半衰期可为35-48h。故而，一日服药一次，连续服药3-5d，有效浓度可持续维持在8-10d。所以，在临床医学中有重度感染的患者，可给予其药物阿奇霉素抗感染治疗[2]。
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4 阿奇霉素的临床应用
4.1 阿奇霉素应用于呼吸道感染 阿奇霉素主要被应用于呼吸道疾病的治疗中，其对呼吸道病原菌：如嗜血流感杆菌等具有较强的抗菌活性。对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的。患者服用阿奇霉素后，能够被人体中的巨噬细胞、多形核白细胞所吸收，并逐步活动到炎症部位，长时间作用在炎症部位，从而治疗和消除炎症。
4.2 阿奇霉素应用于泌尿生殖系统感染 最近两年，由沙眼衣原体等引起的非淋菌性生殖道感染人数逐年上升，这些病菌可引发阴道炎、宫颈糜烂等疾病，严重的还会导致流产、胎儿发育不良等现象，临床上治疗该类疾病通常用静注与口服阿奇霉素，来达到抗感染，抑菌的目的。此外，临床中阿奇霉素与细菌核蛋糖体50s亚基有机结合，能阻止敏感细菌蛋白质合成，从而达到有效抑制细菌生长的目的。
4.3 治疗皮肤与软组织感染 对很多引发人体皮肤感染的疾病，如链球菌、金葡萄、凝固酶阴性葡萄球菌等细菌，临床上均可用阿奇霉素来达到抗感染的效果。
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5 阿奇霉素急性毒性与安全性评价
阿奇霉素小鼠ip与iv的半数致死量分别为1371.06mg/kg、632.15mg/kg，这一数据表明，临床疾病治疗中，只要依照医嘱量服用，均在安全范围内。
临床研究表明，阿奇霉素应用于临床疾病治疗中的不良反应发生率较低，仅为3.28%—9.38%，部分患者可能会出现轻微头晕、腹泻、呕吐等不适反应，对于这些症状，在停药后不良反应会逐渐消失。因阿奇霉素与红霉素在结构上发生了变化，致于用药量与用药时间与红霉素均较少，其不良反应发生率与红霉素较低[3]。
6 应用前景
随着科技的发展，医药界对抗菌、抗感染类的药物需求量逐渐增多，而抗菌类药物在医学临床上预防和治疗各种疾病发挥着重要作用。面对种类繁多的抗菌类药物，阿奇霉素的应用范围和效果始终位居抗菌、抗感染类药物之首。阿奇霉素因具有较强的抗感染、疗程短、用量少、安全可靠、不良反应少等优点被广泛应用于医学临床疾病治疗中，预计在未来西药中将会进一步得到广泛运用，发展前景可观。
参考文献
[1] 孔芹，孔庆恒.阿奇霉素在儿科临床应用的不良反应与药学观察[J].中国保健营养，2014，24(5)：2405.
[2] 蒋丽丽.注射用炎琥宁与注射用阿奇霉素存在配伍禁忌[J].中国保健营养，2014，24(3)：1569.
[3] 吕朝治.甲基强的松龙联合阿奇霉素序贯疗法治疗肺炎支原体肺炎患儿临床疗效评价[J].齐齐哈尔医学院学报，2014，35(1)：39-40., 百拇医药(李红)