【摘要】根据胰岛素口服能被胃肠道的蛋白水解酶降解且不被吸收的特性,实验采用聚乙烯醇(以下称PVC)为成膜材料制成口腔黏膜贴剂(T-MMOC),以改变其给药途径,使胰岛素经口腔黏膜吸收。并对膜剂胰岛素活性、含量测定方法进行了初步研究。结果表明:通过口腔黏膜给药胰岛素对糖尿病大鼠具有生物活性,且贴膜口腔给药具有良好的药理作用。

    【关键词】胰岛素贴膜口腔黏膜给药聚乙烯醇

    中图分类号:R977.15文献标识码:B文章编号:1005—0515(2010)07—181—03

    随着人类生活水准的提高,糖尿病发病率迅速增长,我国就有二千多万人,占世界整个患者群的1/3,世界卫生组织已将防治这一疾病列为全球保护人类健康的重要问题之一[1]。

    胰岛素是脊椎动物胰脏β细胞分泌的一种多肽类激素,有促进糖元生成,加速葡萄糖氧化,降低血糖的作用[2]。介于胰岛素降血糖的独特疗效,作为降血糖生化药,治疗糖尿病已有75年的历史,迄今为д型糖尿病患者的首选药。

    近年来口腔作为药物进入体内的入口越来越受到人们的重视。口腔黏膜血管丰富,作为给药位点药物直接进入循环系统,避免了肝脏的首过效应,而且易于给药和终止给药,同时避开了胃肠道消化液的降解,使药物的吸收不受食物和胃排空作用的影响。且口腔黏膜不易受到伤害在受到伤害后恢复速度快。但对蛋白和多肽的口腔黏膜吸收的生物利用度较低,其是由膜的低渗透性,和连续的唾液流动和说话、咀嚼和饮水等可引起大量的药物被吞下[3]造成的。因此考虑将其制成多聚物膜剂,以PVC等为辅料将胰岛素制成口腔黏膜给药膜剂,将胰岛素保护起来,使其不被胃肠道消化酶分解,直接为人体吸收,从而发挥其药理活性作用。

    1 材料和方法

    1.1 实验材料

    胰岛素等实验材料来源沈阳药科大学 ......