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编号:12113806
枸骨叶研究进展
http://www.100md.com 2011年5月1日 尹向辉
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     【摘要】本文综述了截至目前对枸骨叶的化学成分和药理作用方面的研究进展,为进一步研究和开发应用枸骨叶提供依据。

    【关键词】枸骨叶 化学成分 药理活性

    中图分类号:R927.2 文献标识码:B 文章编号:1005-0515(2011)5-052-02

    Progress in studies on Ilex cornuta

    Yinxianghui

    【Key words】Ilex cornuta chemical constituent s pharmacological activity

    枸骨叶Folium Ilicis Cornutae为冬青科枸骨Ilex cornuta Lindl.ex part的干燥叶。主要分布于中国浙江、江苏、安徽、江西、湖北、湖南、河南、广西等地,是苦丁茶主要来源之一。有清热养阴,平肝益肾,散风通络等功效。近代研究表明,枸骨叶主要含有三萜及其苷类成分,另外还含有黄酮类、糖脂素、鸡纳酸衍生物、腺苷、脂肪酸类等成分。具有抗生育,扩张冠状动脉,抗菌,降血压,降脂等作用。广泛用于冠心病、心绞痛、高血压、高血脂、高血糖、咽炎、脂肪肝、肺结核等疾病的辅助治疗,也用于抗生育、减肥。本文将对枸骨叶化学成分及其药理作用进行归纳介绍。

    1 枸骨叶的化学成分介绍

    目前从枸骨叶中共分离了8个萜类,15个皂苷,6个黄酮类,2个糖脂素类,2个鸡纳酸衍生物,1个异香豆素,1个腺苷,还有一些甾体类、脂肪酸、酚酸类成分。

    1.1 萜及其苷类:

    对枸骨叶的化学成分的研究发现了大量的萜及其苷类成分。它们均为五环三萜骨架,共4种,分别披膜酸、乌索酸、齐墩果酸、羽扇豆醇。Tsutomu Nakanishi等最早对枸骨叶的化学成分进行研究,从其中分离并鉴定了皂苷18[1]、24[1],秦文娟等分离并鉴定羽扇豆醇[4],皂苷11[2]、12[2]、13[2]、14[4]、15[2]、16[4],杨雁芳等分离并鉴定了皂苷17[6]、23[6],李维林,吴菊兰等分离并鉴定了皂苷19[7]、22[7]、25[7],李颜等分离并鉴定了皂苷20[10]、21[10]。吴弢等主要研究了枸骨叶的脂溶性成分,分离得到了一个倍半萜,和一些三萜化合物:30-醛基羽扇豆醇、30-酮基降羽扇豆醇[2]、乌索酸ursolic acid [5]、3,28-乌索酸二醇[6]、11-酮基-α-香树脂醇棕榈酸酯[7]、α-香树脂棕榈酸酯[8]等脂溶性化合物[9]。

    1.2 黄酮类:

    枸骨叶含有少量黄酮类成分。在杨雁芳等的研究中,分离到了3个黄酮类化合物槲皮素quercetin、异鼠李素isorhamnetin、金丝桃苷hyperoside[6],在李颜等的研究中离鉴定了3个黄酮苷类29、30、31[10]。这些黄酮类成分具有同一母核。

    1.3 其他类型:

    1.3.1 糖脂素和鸡纳酸衍生物:

    秦文娟等在研究中还分离了两个糖脂素类(苦丁茶糖脂素甲、苦丁茶糖脂素乙)和两个鸡纳酸衍生物(3,4-二咖啡酰鸡纳酸38、3,5-二咖啡酰鸡纳酸39)。[5]

    1.3.2 异香豆素:

    在李维的研究中,从枸骨叶中分离到了一个异香豆素,即七叶内酯aesculetin[6]。

    1.3.3 甾体和核苷:

    秦文娟等从枸骨叶中分离得到了2个甾体类化合物:β-谷甾醇和胡萝卜苷daucosterol[4],另外分得1个核苷:腺苷[5]。

    1.3.4 酚酸和脂肪酸类:

    李维林等的研究中还分离得到了两个酚酸类成分:2,4-二羟基苯甲酸, 3,4-二羟基桂皮酸;以及一些长链脂肪醇或酸[7]。

    2 药理活性研究进展

    枸骨叶的药理活性研究较少,且主要用其混合提取物研究,少有单体化合物的研究。笔者总结其药理作用主要有以下几方面。

    2.1 抗生育作用

    枸骨叶是传统抗生育用药,魏成武等证明,枸骨叶丙酮提取液皮下注射对小白鼠有终止中孕作用;腹腔注射对小白鼠有终止早、中、晚孕作用;灌胃给药则无明显作用;对大白鼠腹腔注射也有抗早孕作用。黄体酮不能对抗其抗早孕作用。离体子宫实验证明其对子宫有明显的兴奋作用,这可能为其抗早孕作用机理。[3]

    2.2 心血管作用:

    枸骨叶用于冠心病心绞痛和高血压症也是其传统应用之一。李维林等用枸骨叶中的3,4-二羟基桂皮酸,胡萝卜苷和3-β-O-[β-D-葡萄糖苷-(1→2)-α-L-阿拉伯吡喃糖]-坡摸酸-28- O-β-D-葡萄糖酯作小鼠耐缺氧,小鼠心室纤颤,大鼠心肌缺血,心脏冠流试验。结果3,4-二羟基桂皮酸和胡萝卜苷在这些方面都无活性,3-β-O-[β-D-吡喃葡萄糖苷-(1→2)-α-L-阿拉伯吡喃糖]-坡摸酸-28- O-β-D-吡喃葡萄糖酯对脑垂体后叶素诱发的心肌缺血有一定的保护作用,不改变豚鼠离体心脏的心率,但可显著降低心肌收缩力。[8]

    2.3 抗菌活性

    林晨等证实枸骨叶具有抗真菌活性。其粗95%乙醇粗提物对光滑念珠菌ATCC2001和白色念珠菌ATCC10231的MIC分别为4.833g/L、1.856g/L;正丁醇萃取物的MIC则分别为1.815g/L、0.596g/L;乙酸乙酯萃取物的MIC分别为1.331g/L、0.652g/L。[11]

    2.4 免疫抑制活性

    林晨等研究了枸骨叶不同溶媒提取物对小鼠体外T淋巴细胞活化增殖的影响。结果表明:枸骨叶的正丁醇萃取物,乙酸乙酯萃取物对体外ConA刺激引起的T细胞增殖具有明显的抑制作用,同时可抑制T细胞CD69的表达。[12]

    参考文献

    [1]Two triterpenoid glycosides from leaves of Ilex cornuta.Tsutomu Nakanishi,Hiroko Terai,Masao Nasu,Iwao Miura and Kaisuke Yoneda;phytochemistry 1982, 21(6),p1373;

    [2]Triterpenoid glycosides from leaves of Ilex cornuta.Qin Wenjuan,Wu Xiue,Zhao Junjie,Yoshiyasu Fukuyama,Toshihide Yamada and Kazuyuki Nakagawa;phytochemistry 1986,25(4),p913;

    [3]枸骨抗生育作用.魏成武,杨翠芝,任华能,鲁维华,姚朗,孙正川;《中药通报》 1988,13(5),p304;

    [4]苦丁茶化学成分的研究(Ⅰ).秦文娟,吴秀娥,福山爱保,山田敏英;《中草药》 1988,19(10),p434;

    [5]苦丁茶化学成分的研究(Ⅱ).秦文娟,吴秀娥,福山爱保,山田敏英;《中草药》 1988,19(11),p486;

    [6]中药枸骨叶的化学成分研究 ......

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