对乙酰氨基酚的药理作用
【摘要】急性呼吸道病毒感染发热38.5℃以下,对于正常背景小儿来说,这一适应性防御反应有利于疾病的康复,不需要用解热药.世界卫生组织仅推荐扑热息痛在儿科临床应用。对乙酰氨基酚(扑热息痛)以毒性最低、安全、高效快速降热和维持降热时间长为特点.对乙酰氨基酚(扑热息痛)的主要作用是抑制在发热机制中起重要作用的前列腺素的合成.【关键词】发热 药理 适应证 不良反应
中图分类号:R96文献标识码:B文章编号:1005-0515(2011)11-240-02
扑热息痛,中文名:对乙酰氨基酚
1 药理作用
本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
1.1 药效学
本品镇痛作用的机制尚未十分明了,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛,后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5-羟色胺、缓激肽等)的合成有关。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢而起作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
1.2 药动学
口服后自胃肠道吸收迅速、完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收),吸收后在体液中分布均匀,约有 25%与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度<60μg/ml)与蛋白结合不明显, 大量或中毒量则结合率较高, 可达43%。本品90~95%在肝脏代谢,主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合 ......
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