关键词：药物代谢酶；转运体；中药；综述

    中图分类号：R285 文献标识码：A 文章编号：1005-5304(2013)01-0103-04

    随着中医药在临床广泛应用和研究的不断深入，中药的代谢研究已成为中药研究的热点领域之一。药物代谢酶及转运体是决定药物体内过程的关键因素，药物对它们的抑制或诱导效应是产生药动学相互作用的重要机制。近年的研究发现，许多中药活性成分、中药提取物及中药复方能够影响肝脏药物代谢酶及转运体的活性和表达，从而改变药物代谢后的活性及药物的相互作用，因此，阐明中药调控药物代谢酶和转运体的活性、表达及其分子机制，对于指导临床合理用药和创制新药具有重要意义。兹就近年来的相关研究作一综述。

    1 药物代谢酶和转运体

    药物代谢酶通常可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类。药物在体内的生物转化主要有两个步骤：第一步称为Ⅰ相代谢反应，约90%以上的药物在这相反应中被氧化、还原或水解，催化Ⅰ相反应的酶主要为肝微粒体中的细胞色素P450(CYP450)酶，因此，肝脏是药物生物转化的主要部位；第二步为Ⅱ相代谢反应，即结合反应，药物在这相反应中与一些内源性物质(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)结合或经甲基化、乙酰化后排出体外 ......