266071 济南军区青岛第一疗养院 吴晓华

    我国目前已经进入老龄化社会，老年人随着年龄增长以及身体机能的衰退，药物的使用不可避免，但药物具有治疗效果和毒副作用的双重性。有资料统计，老年人药物不良反应(ADR)相当常见，其发生率是青年人的2～7倍[1]。因此，掌握用药原则和药物在老年人体内变化的规律，对减少不良反应和药源性疾病的发生是十分必要的。

    1 老年人药物吸收、分布、代谢及其作用的特点

    1.1 老年人的药物吸收 ①老年人胃壁细胞功能降低，胃酸分泌约比年轻人减少25%～35%[2]。由于胃酸分泌减少，可使弱酸性药物如苯巴比妥离子化程度增大，排泄加快，导致其血药浓度降低。②老年人消化液随增龄而减少，可使某些药物如氨苄西林、地高辛的生物利用度降低。③老年人胃蠕动减弱，排空减慢，使药物进入小肠延迟，药物在小肠中吸收减慢。④供应胃肠道血液的动脉硬化，使胃肠道供血量减少，65岁以上的老人胃肠道血流量约减少40%，影响药物的吸收[3]。由于以上的生理变化因素致使老年人对口服药物的吸收量减少，疗效降低。

    1.2 老年人的药物分布 老年人随着年龄的增长，体内的水分和肌肉组织逐渐减少，脂肪的比例相对增加，这就会引起药物分布的变化。如水溶性的水杨酸盐类的分布容积减少，一些亲脂性的药物如巴比妥类镇静催眠药、地西泮及维生素A、D、K等容易在脂肪组织内蓄积，长期服用就可能产生毒性反应。另外药物进入血循环后，均有不同程度的与血浆蛋白可逆性的结合，由于老年人血浆白蛋白随增龄而降低，一般75岁以上老年人血浆蛋白要比青年人下降1/4左右[4]，游离药物浓度增高，毒性增大，如华法令等。

    1.3 老年人的药物代谢 许多药物在肝脏经微粒体CYP450酶代谢。老年人的CYP450酶活性降低，导致药物的t1/2延长。这可能是老年人易发生药物蓄积中毒的原因之一[5]。另外，老年人的功能性肝细胞减少，对药物的代谢也有一定影响。因此使氨基比林、保泰松、苯妥英钠、巴比妥、四环素等药物在血液及组织中的浓度上升，在体内滞留的时间延长20%～50%，有的药物如地西泮等在体内滞留的时间老年人比年轻人可延长4～5倍[6]。因此会出现更多的副作用，故需适当调整剂量。

    1.4 老年人药物排泄 多数药物以原型及代谢物的形式由肾脏排出体外 ......