李文哲 巩龙 王霖 李鹏飞 王春暖

    (1.沈阳军区兴城疗养院药剂科，125105；2.解放军313医院药械科，125000)

    地奥司明(Diosmin)，又名香叶木苷(图1)，是一种广泛存在于各种植物中的天然黄酮糖苷类化合物。其结构是由苷元香叶木素(Diosmetin，图1)的7-位羟基和芸香糖经葡萄糖的1-位相连而成。与橙皮苷(Hesperiden，图1)区别在于2，3-位的双键。可由橙皮苷经氧化而得。

    图1 地奥司明、香叶木素和橙皮苷化学结构式

    地奥司明最早是在1925年由Scrophularia nodosa中提取分离得到的。作为一种血管保护剂，具有增强静脉张力、改善微循环、促进淋巴回流等功效，主要用于治疗慢性静脉功能不全、痔疮、淋巴水肿和静脉曲张等症。地奥司明最早于1969年被用作药物使用。经施维雅公司开发，地奥司明于1987年在法国上市，商品名爱脉朗，适应证：静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感)和急性痔发作有关的各种症状。药代动力学研究表明，地奥司明的糖苷键能够被人体内的肠道菌群迅速降解为苷元香叶木素和芸香糖，并以香叶木素的形式被人体吸收并降解，其血浆半衰期为26～43 h[1]。香叶木素被体内的酶降解为酚酸类物质及其甘氨酸的结合物并经肾脏排出体外[1-2]。

    近年来，地奥司明一些新的功效越来越受到人们的重视，研究人员发现，其在抗肿瘤、治疗糖尿病、抗炎等方面表现出很好的活性。

    1 地奥司明的药代动力学特征和作用机制

    药代动力学研究表明，地奥司明的糖苷键能够被人体内的肠道菌群迅速降解为苷元香叶木素和芸香糖，并以香叶木素的形式被人体吸收并降解，其血浆半衰期为26～43 h。香叶木素被体内的酶降解为酚酸类物质及其甘氨酸的结合物并经肾脏排出体外[1-2]。地奥司明的作用机制很复杂，包括改善静脉张力、增强淋巴回流、保护毛细血管微循环、阻断炎症反应和降低毛细血管通透性等[3-6] ......