现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述(1)
中图分类号：R91 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)08-0355-04口服药物的生物利用度始终是影响药物吸收的一个重要因素。主要归因于：1)药物不同的生物药剂学性质的影响；2)胃肠道内存在的各种生理屏障的阻碍；3)中西药联用的药物相互作用；4)食物与药物的相互作用。虽然传统吸收促进剂促吸收作用强，但通过溶解膜成分、释放蛋白质和磷脂产生作用，不可逆损伤细胞膜，肠道内毒素及其他物质可能被吸收入血而产生不良反应[1]，从而限制了其实际应用。因此，本文根据药物的不同的生物药剂学特性以及机体的各种生理屏障等因素，探讨药物吸收的主要问题及相应的新型促吸收方法。
1 口服药物的吸收过程及途径
1.1 吸收过程
口服制剂药物经胃肠道吸收由三个连续过程组成：首先，药物从释药系统中释放进入消化液；然后，溶解在消化液中的药物跨过胃肠道黏膜上皮细胞进入门静脉；最后，药物由门静脉进入肝脏，只有未被肝代谢的药物才能进入体循环发挥疗效[2]。
1.2 吸收途径
药物被吸收进入肠黏膜可能通过以下一种或几种机制：跨细胞途径、细胞旁路途径、载体或受体介导的转运。因为载体介导的吸收需要特定的蛋白分子，而通过细胞间紧密连接的旁路途径主要允许水溶性小分子物质通过，且吸收面积很小(约为肠吸收表面积的0.1%)，所以大多数药物是以跨细胞途径吸收的。
2 影响口服药物吸收的因素
2.1 影响药物吸收的生物药剂学性质
2.1.1 药物的溶解性和稳定性
药物溶解性和稳定性是药物吸收第一个过程即药物从制剂释放至消化液到药物跨胃肠道黏膜转运前的这一阶段的主要影响因素 ......
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