新型非甾体抗炎药洛索洛芬钠的研究进展(1)
洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium)系由日本三共株式会社研发，1986年7月在日本上市 ，商品名“乐松”，是第一个丙酸类前体型非甾体抗炎药(NSAIDs)，口服后在体内代谢成trans-OH 型药物，抑制前列腺素的生物合成。其镇痛效果比酮洛芬、吲哚美辛、萘普生强10～20倍，起效迅速且具强效、均衡的镇痛、抗炎、解热作用；使用更安全，前体药物消化道不良反应发生率低，可长期服用，副作用小；应用范围广，用于类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征以及手术、拔牙后的疼痛，急性上呼吸道炎症等病症。
本文就洛索洛芬钠的药理、药代动力学、临床应用、不良反应等方面的研究进展作一介绍。
1 药理作用[1]
NSAIDs大多数是通过抑制体内前列腺素(PG)的合成[2]，即通过与环氧化酶结合，掩盖酶的活性中心，从而阻断该酶催化花生四烯酸转化为PG的代谢，发挥镇痛、消炎和解热作用。洛索洛芬钠作为新型的NSAIDs，与其他药物不同的是该药是一个前体药物，本身没有活性，经肝脏迅速转化成trans-OH体以后才有活性，因此可减少对胃肠道的损害。
1.1 镇痛作用
在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠口服)试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13 mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍 ......
您现在查看是摘要页，全文长 5427 字符。