新型抗肿瘤药伊沙匹隆的临床地位和市场趋势
中图分类号：R979.1 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)12-0547-02伊沙匹隆(ixabepilone/Ixempra)是Bristol-Myers Squibb公司开发的一个细胞毒类微管稳定剂，2007年10月获得美国食品药品管理局(FDA)批准，用于联用卡培他滨(capecitabine/Xeloda)治疗已经一种蒽环类药物和一种紫杉烷类药物治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌及单药治疗已经一种蒽环类药物、一种紫杉烷类药物和卡培他滨治疗失败的转移性或局部进行性乳腺癌患者。伊沙匹隆化学结构新，是迄今在全球范围内获准上市的第一个埃坡霉素(epothilone)类抗肿瘤药物。
1 开发背景
微管靶向药物，尤其是紫杉醇(paclitaxel)和多西他赛(docetaxel/Taxotere)的上市已对多种肿瘤(包括妇科最常见肿瘤乳腺癌)的治疗产生了重大影响。不过，微管靶向治疗领域仍存在不少尚待改善的问题，如解决对紫杉烷类药物治疗效果不佳及接受紫杉烷类药物治疗后耐药肿瘤的疗效等问题。
2 作用机制
微管是由α和β-微管蛋白异二聚化构成的一种聚合丝，它在细胞分裂及其生长等广泛细胞功能中发挥着重要作用。例如，微管为有丝分裂纺锤体的主要组份，而有丝分裂纺锤体则能在真核细胞分裂期间分离染色体。
微管具有复杂的聚合动力学性质，后者在呈现微管细胞功能方面起着决定性的作用。一些能与微管蛋白亚单位发生相互作用，由此干扰涉及有丝分裂微管动力学的化合物已被发现具有强力的抗肿瘤活性 ......
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