抗凝血药物现状及其研发动态
中图分类号:R973.2 文献标识码:A 文章编号:1006—1533(2009)08-0379-02
血栓形成,即局部血液凝块形成,是导致心肌梗死和中风等动脉疾病以及静脉血栓栓塞性疾病(包括深部静脉血栓形成和肺栓塞)发生和患者死亡的主要原因。其中静脉血栓栓塞为继心肌梗死和中风后的第三大心血管疾病死因,并是导致肿瘤患者死亡的主要原因之一。
抗血栓形成药物可按作用机制分为抗凝血药物、抗血小板药物和直接溶血栓药物等,临床上均能用于预防和治疗血栓形成(表1)。其中抗凝血药物靶向血凝级联,通常用于短期治疗动脉和静脉系统的血栓形成相关疾病,最广泛用途是预防心房纤维性颤动患者中风(表1)。
1 现有抗凝血药物
半个多世纪来,抗凝血药物主要由维生素K拮抗剂和肝素类物质组成。其中华法林(warfarin)能够抑制某些凝血因子的维生素K依赖性激活,是现处方量最大的抗凝血药物,且至今仍是临床上唯一一个口服有效的维生素K拮抗剂和唯一一个获准长期应用的抗凝血药物。临床研究证实,华法林能够减少心房纤维性颤动患者64%的中风发生率。不过,尽管高度有效,但华法林也会带来严重甚至致死性的出血风险。此外,因药动学的个体差异性大且易受到饮食的影响,药物相互作用又很复杂,故华法林在临床实践中难以最优剂量用药。2008年 ......
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