马培奇编译

    中图分类号：R973.2

    文献标识码：A

    文章编号：1006-1533(2009)09-0407-02

    2009年2月，欧盟委员会批准了由第一一三共和Eli Lilly两公司共同开发的一个口服抗血小板新药普拉格雷(prasugrel/Efient)，用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血栓形成(atherothrombosis)事件。这是普拉格雷在全球范围内首次获得批准。

    1 领域背景

    动脉粥样硬化性血栓形成是指这样一个过程：任何一次不可预知的动脉粥样硬化斑块的突然碎裂或剥落都会使血小板激活，形成血栓，即含已相互聚集血小板的血液凝块，进而导致心脏病发作或中风等严重疾病。在过去20多年中，抗血小板药物在降低动脉粥样硬化性血栓形成相关心血管发病率和死亡率方面发挥着重要作用。不过，抗血小板药物也存在会致用药者严重出血风险提高的主要缺陷。

    阿司匹林(aspirin)作为抗血小板疗法的基石，能够抑制血小板激活后触发的血栓烷A₂的合成，而血栓烷A₂是血小板聚集的一种重要介质。另一主要抗血小板药物为噻吩并吡啶类药物氯毗格雷(clopigdorel/Plavix)，它可阻止血小板P2Y₁₂二磷酸腺苷受体介导的血小板激活及聚集。由于临床研究证实，在阿司匹林中加用氯吡格雷能进一步降低急性冠脉综合征和接受经皮冠脉干预术后患者的动脉粥样硬化性血栓形成事件风险，故此联合抗血小板方案已在临床上得到广泛应用。2作用机理

    二磷酸腺苷是一强力血小板激活剂 ......